GPR149 Ativadores
Os activadores comuns do GPR149 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e o rolipram CAS 61413-54-5.
Os activadores do GPR149 consistem em compostos que reforçam indiretamente a atividade funcional do GPR149 através de vias de sinalização distintas, principalmente através da modulação dos níveis intracelulares de AMPc. Por exemplo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e a forskolina, um ativador da adenilato ciclase, aumentam as concentrações de AMPc, que é um segundo mensageiro fundamental na sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), conduzindo potencialmente a uma maior ativação do GPR149. Do mesmo modo, o IBMX e o Zaprinast actuam como inibidores da fosfodiesterase, impedindo a degradação do AMPc e mantendo, assim, um ambiente de AMPc elevado, propício à ativação da via do GPR149. O rolipram, outro inibidor da PDE4, também aumenta os níveis de AMPc, apoiando ainda mais o potencial de ativação do GPR149. A adenosina, através das suas acções mediadas pelo recetor, aumenta o AMPc, amplificando assim indiretamente a atividade do GPR149, que partilha componentes de sinalização a jusante. A prostaglandina E2 e o bimatoprost, como compostos lipídicos, operam através de mecanismos GPCR para potencialmente aumentar a via do GPR149 através de níveis elevados de AMPc.
Aumentando ainda mais o repertório de activadores do GPR149, o L-858051 e o Salbutamol, ambos agonistas selectivos dos receptores beta-2 adrenérgicos, aumentam os níveis de AMPc e, por conseguinte, podem promover indiretamente a cascata de sinalização do GPR149. A toxina da cólera, que ativa permanentemente a proteína Gs alfa, cria um aumento sustentado do AMPc, oferecendo um estímulo contínuo para a ativação da via GPR149. A histamina, conhecida pelos seus diversos efeitos fisiológicos, também contribui para o aumento da atividade do GPR149, aumentando o AMPc através dos seus próprios receptores acoplados à proteína G.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Um agonista beta-adrenérgico não seletivo que aumenta os níveis intracelulares de AMPc, aumentando assim potencialmente a atividade do GPR149 ao promover a sinalização mediada pelo recetor acoplado à proteína G. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Um ativador da adenilato ciclase que aumenta o AMPc intracelular, o que pode apoiar a ativação do GPR149 através de vias dependentes de AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Um inibidor não seletivo das fosfodiesterases que aumenta o AMPc ao impedir a sua degradação, aumentando potencialmente a sinalização do GPR149 ao manter os níveis de AMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Um inibidor seletivo da fosfodiesterase 5 (PDE5) que aumenta os níveis de cAMP e cGMP, possivelmente apoiando a ativação do GPR149 ao prolongar a cascata de sinalização. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que aumenta os níveis de AMPc, potencialmente aumentando a via de sinalização GPR149. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Um nucleósido de purina que aumenta o AMPc através de vários receptores de adenosina, o que pode aumentar indiretamente a atividade do GPR149 através da modulação de vias semelhantes. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Um composto lipídico que ativa os receptores acoplados à proteína G, aumentando potencialmente a sinalização do GPR149 através da via do AMPc. | ||||||
Bimatoprost | 155206-00-1 | sc-205224 sc-205224A | 1 mg 5 mg | $118.00 $455.00 | 1 | |
Um análogo da prostaglandina que pode aumentar o AMPc intracelular, sugerindo um potencial aumento da atividade do GPR149 através da sinalização do recetor acoplado à proteína G. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Um composto orgânico azotado que pode aumentar o AMPc através dos seus receptores acoplados à proteína G, aumentando potencialmente a atividade do GPR149. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Um agonista seletivo do recetor beta-2 adrenérgico que aumenta os níveis de AMPc, potencialmente apoiando o reforço da sinalização GPR149. | ||||||