GPR-44 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR-44 incluem, entre outros, o Zafirlukast CAS 107753-78-6, o ONO 1078 CAS 103177-37-3, o MK-571 CAS 115103-85-0, o LY293111 CAS 161172-51-6 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores do GPR44 são uma coleção de compostos químicos que funcionam para diminuir a atividade do recetor GPR44, um recetor acoplado à proteína G implicado em vários processos biológicos através da sua resposta aos fixadores de leucotrienos. Entre esses inibidores, a tarefa é realizada bloqueando diretamente a ligação dos leucotrienos ao GPR44 ou interferindo nas vias de sinalização subsequentes necessárias para as funções mediadas pelo GPR44. Por exemplo, o montelucaste, o zafirlucaste e o pranlukaste são todos antagonistas dos receptores de leucotrienos que inibem a ligação dos fixadores de leucotrienos ao GPR44, o que leva a uma diminuição da ativação do recetor e da sinalização subsequente. O MK-571 e o BAY u9773 desempenham funções semelhantes ao visarem especificamente os receptores de leucotrienos D4 e de cisteinil leucotrienos, dos quais o GPR44 é um subtipo, impedindo assim o início da transdução de sinal do GPR44.

Para além destes antagonistas directos, outros compostos, como o SB 203580 e o PD 98059, inibem indiretamente o GPR44 ao visarem vias de sinalização que estão envolvidas na regulação da expressão do GPR44 ou da sua atividade de sinalização. O SB 203580, um inibidor da p38 MAPK, pode suprimir as respostas inflamatórias que, de outra forma, poderiam aumentar a sinalização ou a expressão do GPR44. O PD 98059, um inibidor da MEK, pode levar a uma diminuição da atividade do GPR44 ao reduzir a atividade da via da ERK, que pode estar envolvida no suprarregulado do GPR44.