GPR-44 Ativadores
Os activadores comuns do GPR-44 incluem, mas não se limitam a PGD2 (Prostaglandina D2) CAS 41598-07-6, Misoprostol CAS 59122-46-2, Iloprost CAS 78919-13-8, Butaprost CAS 69685-22-9 e Sulprostone CAS 60325-46-4.
O GPR-44 inclui uma gama de compostos que podem influenciar a atividade do recetor através de vários mecanismos de sinalização. A prostaglandina D2 é um ativador primário, ligando-se diretamente ao GPR-44 e iniciando uma cascata de eventos intracelulares através de vias mediadas pela proteína G, envolvendo predominantemente proteínas Gq, que conduzem ao aumento dos níveis de cálcio intracelular. Do mesmo modo, o treprostinil, embora não vise diretamente o GPR-44, pode elevar o AMPc nas células, que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, promove a fosforilação de proteínas que podem incluir o GPR-44, aumentando assim a sua atividade. O misoprostol, embora interaja principalmente com os receptores da prostaglandina E, também pode ativar a atividade do GPR-44 devido à interligação das vias de sinalização da prostaglandina e à síntese de mediadores inflamatórios que podem ativar o recetor.
Mais abaixo na lista, o iloprost e o beraprost, ambos análogos da prostaciclina, ligam-se aos respectivos receptores e levam a um aumento da produção de cAMP. Este aumento do AMPc pode igualmente ativar a PKA, que pode fosforilar e ativar o GPR-44. O butaprost, um agonista do subtipo de recetor EP2, aumenta os níveis de AMPc dentro da célula, podendo também ativar a PKA e, subsequentemente, o GPR-44. A sulprostona, ao interagir com os receptores de prostaglandina E2 e influenciar os níveis de cálcio, pode ativar o GPR-44 através de efeitos de sinalização a jusante. O alprostadil aumenta os níveis de AMPc ao ligar-se aos seus receptores, o que também pode culminar na ativação da PKA e subsequente ativação do GPR-44. O selexipag, apesar de ser seletivo para o recetor IP da prostaciclina, aumenta indiretamente os níveis de AMPc, levando novamente à ativação da PKA e à potencial ativação do GPR-44. O latanoprost e o travoprost, ambos análogos da prostaglandina F2α, activam principalmente o recetor da prostaglandina F, mas a cascata de sinalização a jusante pode levar à síntese de ligandos para o GPR-44, aumentando a sua ativação. Por último, o carbaprost, outro análogo da prostaglandina F2α, ativa os receptores FP, o que pode influenciar a atividade do GPR-44 através de vias de sinalização intracelulares complexas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGD2 (Prostaglandin D2) | 41598-07-6 | sc-201221 sc-201221A | 1 mg 10 mg | $94.00 $572.00 | 4 | |
A prostaglandina D2 ativa o GPR-44, também conhecido como recetor 2 da prostaglandina D2 (DP2), ligando-se diretamente a ele. Esta interação ligando-recetor leva à ativação de vias de sinalização mediadas pela proteína G, em particular as que envolvem proteínas Gq e a subsequente libertação de cálcio intracelular, que é uma caraterística da ativação do GPR-44. | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | $179.00 $1126.00 $6941.00 | 2 | |
O misoprostol é um análogo sintético da prostaglandina E1 (PGE1). Embora interaja primariamente com os receptores de prostaglandina E, seus efeitos a jusante podem levar à ativação do GPR-44 devido ao diálogo cruzado entre as vias dos receptores de prostaglandina. O aumento da síntese de mediadores pró-inflamatórios pode estimular o GPR-44 como parte de uma resposta inflamatória mais ampla. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
O iloprost, um análogo da prostaciclina, liga-se aos seus receptores, levando a um aumento da produção de cAMP. Este aumento dos níveis de AMPc pode ativar a PKA, que, por sua vez, pode ativar o GPR-44 promovendo a fosforilação de proteínas na cascata de sinalização associada ao GPR-44, aumentando a sua atividade. | ||||||
Butaprost | 69685-22-9 | sc-221387 sc-221387A | 500 µg 1 mg | $124.00 $237.00 | 1 | |
O butaprost é um agonista seletivo do subtipo EP2 do recetor da prostaglandina E2. A ativação do EP2 leva a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, que pode ativar a PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar componentes das vias de sinalização ligadas ao GPR-44, levando à sua ativação funcional. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
A sulprostona é um derivado sintético da prostaglandina E2 que ativa os receptores da prostaglandina E2. Esta ativação pode resultar num aumento dos níveis de cálcio intracelular e na ativação de vias de sinalização a jusante que envolvem a ativação do GPR-44, devido à interligação das vias de sinalização dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
O alprostadil, também conhecido como prostaglandina E1, ativa os seus receptores específicos, o que pode levar a um aumento do AMPc nas células. Este aumento do AMPc pode levar à ativação da PKA, que pode então ativar o GPR-44 através da fosforilação de proteínas que fazem parte da via de sinalização do GPR-44. | ||||||