GPR-137 Ativadores
Os activadores comuns do GPR-137 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a dobutamina CAS 34368-04-2.
O GPR-137 pode envolver-se em diversos mecanismos para iniciar as vias de sinalização da proteína. A forskolina, ao estimular diretamente a adenilil ciclase, produz um aumento dos níveis celulares de AMPc, um mensageiro secundário crítico que ativa a proteína quinase A (PKA). Uma vez activada, a PKA pode fosforilar várias proteínas, incluindo o GPR-137, modulando assim a sua atividade. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico não seletivo, também aumenta as concentrações de AMPc através dos receptores beta-adrenérgicos, desencadeando uma cascata que pode culminar na ativação do GPR-137. A prostaglandina E2 (PGE2) e a histamina funcionam através dos respectivos receptores acoplados à proteína G, com ambos os agentes a aumentarem o AMPc intracelular, permitindo à PKA modificar potencialmente a atividade do GPR-137 através da fosforilação.
Os agentes adrenérgicos, a dobutamina e a epinefrina, através dos receptores beta-1 e beta-adrenérgicos, respetivamente, aumentam os níveis de AMPc em determinados tecidos. A terbutalina e o salbutamol, como agonistas dos receptores beta-2 adrenérgicos, induzem seletivamente a produção de AMPc nas células musculares lisas, que por sua vez activam a PKA. Se o GPR-137 estiver presente e for reativo nestes tecidos, a PKA poderá então fosforilar a proteína. O beta-estradiol, que pode ativar receptores acoplados à proteína G, pode também levar a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA, influenciando a atividade do GPR-137. Além disso, a dopamina, através dos seus receptores neuronais acoplados à proteína G, e o glucagon, através do seu recetor hepático, provocam ambos um aumento do AMPc, facilitando potencialmente a fosforilação do GPR-137 através da PKA. Por último, a modulação do AMPc pela adenosina, através do seu próprio conjunto de receptores, proporciona mais uma via para a modulação da atividade do GPR-137, partindo do princípio de que a proteína é co-expressa e responde à ativação do recetor de adenosina.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O aumento do AMPc pode reforçar a sinalização GPR-137, partindo do princípio de que a sinalização GPR-137 está acoplada a uma proteína G que responde aos níveis de AMP cíclico. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo, que pode aumentar o AMPc intracelular activando a adenilil ciclase através do recetor beta-adrenérgico. Os níveis elevados de AMPc podem levar à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar e ativar o GPR-137 se este for um substrato da PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G, levando ao aumento dos níveis intracelulares de AMPc, o que pode resultar na ativação da PKA. A PKA pode então ter como alvo o GPR-137 como parte de uma cascata de sinalização, levando à sua ativação. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se ao seu recetor H2 de histamina acoplado à proteína G, aumentando o AMPc através da ativação da adenilil ciclase. Subsequentemente, a PKA pode ser activada, o que pode fosforilar o GPR-137, levando à sua ativação. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
A dobutamina é um agonista beta-1 adrenérgico que pode aumentar os níveis de AMPc nas células cardíacas. Se o GPR-137 for expresso no tecido cardíaco e responder a alterações do AMPc, a ação da dobutamina pode ativar o GPR-137 através da sinalização da PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, levando a um aumento do AMPc e à ativação da PKA. A PKA ativa então potencialmente o GPR-137 através da fosforilação se o GPR-137 estiver presente no tecido e fizer parte da via de sinalização adrenérgica. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
A terbutalina, um agonista beta-2 adrenérgico, pode elevar os níveis de cAMP, levando à ativação da PKA. A PKA, por sua vez, pode ativar o GPR-137 fosforilando-o se o GPR-137 fizer parte da via de resposta beta-adrenérgica nas células. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista seletivo do recetor beta-2 adrenérgico que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc pode levar à ativação da PKA, que pode potencialmente fosforilar e ativar a GPR-137 se a proteína estiver envolvida nesta via. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Foi demonstrado que o beta-estradiol ativa determinados GPRs através de vias não genómicas. Se o GPR-137 for afetado de forma semelhante, o Beta-Estradiol pode levar à ativação através de sistemas de mensageiros secundários, como o AMPc. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode funcionar através dos seus receptores acoplados à proteína G para aumentar os níveis de AMPc em determinadas vias neuronais. Embora o papel do GPR-137 na sinalização dopaminérgica não esteja bem estabelecido, a dopamina pode ativar o GPR-137 através da fosforilação da PKA dependente do AMPc nessas vias. | ||||||