GnRHR Inibidores
Os inibidores comuns dos GnRHR incluem, entre outros, o acetato de abarelix CAS 183552-38-7, o AG 045572 CAS 263847-55-8, o dicloridrato de WAY 207024 CAS 872002-73-8, o ganirelix e o tamoxifeno CAS 10540-29-1.
O recetor da hormona libertadora de gonadotropina (GnRHR) é um componente-chave do sistema endócrino reprodutivo, localizado principalmente na glândula pituitária anterior. A sua principal função é mediar os efeitos da hormona libertadora de gonadotropinas (GnRH), ligando-se à GnRH e iniciando vias de sinalização a jusante que regulam a síntese e a libertação de gonadotropinas, nomeadamente a hormona luteinizante (LH) e a hormona folículo-estimulante (FSH). Estas gonadotrofinas desempenham papéis cruciais na regulação da função gonadal, incluindo a maturação dos folículos ováricos nas mulheres e a espermatogénese nos homens. Assim, o GnRHR funciona como um regulador central dos processos reprodutivos, exercendo controlo sobre o início da puberdade, a regulação do ciclo menstrual e a fertilidade.
A inibição do GnRHR representa uma estratégia para modular a função reprodutiva e a secreção hormonal. Vários mecanismos podem ser utilizados para inibir a atividade do GnRHR, sendo uma abordagem comum a utilização de antagonistas ou análogos da GnRH. Esses compostos se ligam competitivamente ao GnRHR, interrompendo a ligação do GnRH endógeno e, assim, bloqueando o início das cascatas de sinalização a jusante. Além disso, o bloqueio da atividade do GnRHR pode ser conseguido através da modulação das vias de sinalização intracelular a jusante da ativação do recetor. Por exemplo, a inibição da proteína quinase A (PKA) ou da proteína quinase C (PKC), principais efetores da sinalização do GnRHR, pode interromper os eventos de sinalização a jusante e atenuar a síntese e a liberação de gonadotrofinas. Além disso, o bloqueio da expressão do GnRHR ou da internalização do recetor representa estratégias alternativas para inibir a função do GnRHR, fornecendo assim caminhos para o desenvolvimento de métodos contraceptivos para distúrbios reprodutivos. De um modo geral, a elucidação dos mecanismos de inibição do GnRHR oferece conhecimentos sobre a regulação dos processos reprodutivos e apresenta oportunidades de intervenção farmacológica na modulação da função reprodutiva e da secreção hormonal.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Abarelix Acetate | 183552-38-7 | sc-364693 sc-364693A | 50 mg 100 mg | $2400.00 $3000.00 | ||
O Acetato de Abarelix funciona como um antagonista do recetor da GnRH, apresentando um mecanismo de ação único ao bloquear a ativação do recetor. Esta inibição interrompe as vias normais de sinalização associadas à libertação de gonadotropinas. A sua conceção estrutural permite interações de ligação específicas que impedem as alterações conformacionais necessárias para a ativação do recetor. A estabilidade do composto e a resistência à degradação enzimática contribuem para os seus efeitos prolongados, influenciando a regulação hormonal a jusante de uma forma distinta. | ||||||
AG 045572 | 263847-55-8 | sc-203499 | 1 mg | $107.00 | ||
O AG 045572 actua como um antagonista do recetor de GnRH, caracterizado pela sua capacidade de se ligar seletivamente ao recetor, inibindo assim as cascatas de sinalização subsequentes. As suas interações moleculares únicas envolvem ligações de hidrogénio específicas e contactos hidrofóbicos que estabilizam o complexo antagonista-recetor. Este composto demonstra um perfil cinético distinto, com um rápido início de ação e uma duração prolongada de ocupação do recetor, modulando eficazmente as vias hormonais sem desencadear a ativação do recetor. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
O tamoxifeno é um modulador seletivo dos receptores de estrogénio (SERM) que afecta indiretamente a atividade do GnRHR através da modulação dos receptores de estrogénio (ER) envolvidos no eixo hipotálamo-hipófise-gonadal. | ||||||
WAY 207024 dihydrochloride | 872002-73-8 | sc-361403 | 10 mg | $225.00 | 1 | |
O dicloridrato de WAY 207024 funciona como um antagonista do recetor da GnRH, exibindo uma elevada afinidade para o recetor através de interações moleculares complexas. A sua estrutura facilita interações electrostáticas únicas e alterações conformacionais que aumentam a estabilidade da ligação. O composto apresenta um perfil cinético de reação distinto, caracterizado por uma taxa de dissociação gradual, permitindo uma modulação sustentada da atividade do recetor. Este comportamento sublinha o seu potencial para influenciar eficazmente as vias reguladoras. | ||||||
Ganirelix | sc-215068 | 10 mg | $1600.00 | |||
O Ganirelix actua como um potente antagonista do recetor da GnRH, caracterizado pela sua afinidade de ligação selectiva. As caraterísticas estruturais únicas do composto permitem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que estabilizam o seu complexo com o recetor. Isto resulta num perfil de inibição distinto, em que a dinâmica de ligação competitiva desempenha um papel crucial. Além disso, o Ganirelix apresenta uma notável resistência à degradação metabólica, prolongando o seu tempo de vida funcional em sistemas biológicos. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
A bromocriptina é um agonista da dopamina que teoricamente inibe a função do GnRHR ao atuar nos receptores da dopamina no hipotálamo, levando à redução da libertação de GnRH. | ||||||