Gm806 Ativadores

Os activadores comuns do Gm806 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0 e o D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

Os activadores do membro 2 da família NUT englobam uma série de compostos que influenciam as vias celulares que conduzem à ativação desta proteína. A forskolina, através da elevação do AMPc, ativa a PKA, que por sua vez pode fosforilar o CREB, um fator de transcrição que promove a ativação do membro 2 da família NUT. Da mesma forma, a cafeína, ao inibir a degradação do AMPc, aumenta indiretamente a ativação do membro 2 da família NUT através da sinalização sustentada da PKA. O db-cAMP, um análogo sintético do AMPc, também ativa a PKA, reforçando a fosforilação de factores de transcrição essenciais que são parte integrante da ativação do membro 2 da família NUT.

Outros compostos, como o EGCG e a curcumina, abordam a paisagem epigenética, com o EGCG a inibir as metiltransferases do ADN, levando à hipometilação e subsequente ativação de genes importantes para a função do membro 2 da família NUT, enquanto a curcumina ativa a PKD1, que fosforila os factores de transcrição associados à ativação do membro 2 da família NUT. A ativação do SIRT1 pelo resveratrol e a ativação do Nrf2 pelo sulforafano resultam na modulação de factores de transcrição e coactivadores que aumentam a ativação do membro 2 da família NUT. A inibição da PI3K pela quercetina, a inibição das tirosina-quinases pela genisteína e a ativação do TRPV1 pela capsaicina também criam uma cascata de eventos intracelulares que culminam na ativação funcional do membro 2 da família NUT. Além disso, o ácido retinóico e a pioglitazona ligam-se a receptores específicos que actuam como factores de transcrição para promover a ativação de genes que aumentam a atividade do membro 2 da família NUT.