Gm129 Inibidores

Os inibidores comuns da Gm129 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a rapamicina CAS 53123-88-9 e a triciribina CAS 35943-35-2.

Os inibidores químicos da Gm129 podem impedir a sua função através de várias vias bioquímicas. A esturosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, pode obstruir os eventos de fosforilação que são essenciais para a atividade de muitas proteínas, incluindo a Gm129, se esta funcionar como quinase ou for regulada por fosforilação mediada por quinase. Do mesmo modo, o dasatinib, um inibidor da tirosina quinase, pode impedir a fosforilação de resíduos de tirosina, que podem ser essenciais para a atividade da Gm129 ou para a ativação de cinases que regulam a Gm129. A via PI3K/AKT/mTOR é um canal comum para a sinalização nas células, e a sua interrupção tem efeitos generalizados. A Wortmannin e o LY294002, ambos inibidores da PI3K, podem interromper esta via, o que pode levar a uma diminuição da atividade da Gm129 se esta for um efector subsequentes. A triciribina tem como alvo específico a via da AKT e o seu efeito inibitório na AKT pode resultar numa redução da atividade da Gm129, assumindo que a Gm129 é regulada pela sinalização da AKT. A rapamicina, que tem como alvo a mTOR, pode suprimir processos subsequentes influenciados pela via PI3K/AKT/mTOR, afectando potencialmente a atividade da Gm129.

Mais abaixo nas cascatas de sinalização, as vias MAPK/ERK e JNK são fundamentais para numerosas funções celulares. O U0126 e o PD98059 são inibidores da MEK que podem diminuir a sinalização da via ERK, o que pode levar a um declínio da atividade da Gm129 se esta estiver sob o controlo desta via. O SP600125, um inibidor da JNK, e o SB203580, um inibidor da p38 MAP quinase, podem igualmente diminuir a atividade das proteínas reguladas por estas respectivas quinases, o que inclui a Gm129 se esta for modulada por qualquer uma destas vias. Ao nível da degradação proteica, o bortezomib e o MG132 actuam como inibidores do proteassoma, podendo elevar a concentração celular de proteínas ao impedir a sua degradação. Se a Gm129 for normalmente degradada pelo proteassoma, estes inibidores podem levar a um aumento indireto dos níveis de Gm129, causando uma inibição funcional devido a uma acumulação anormal e a uma potencial deformação incorrecta ou agregação da Gm129, o que poderia prejudicar a sua função normal.