Gm12 Ativadores

Os activadores comuns da Gm12 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores da enzima Leucine-rich repeat-containing 3C (LRRC3C) englobam uma série de compostos químicos que influenciam as vias de sinalização celular, conduzindo, em última análise, ao aumento da atividade da LRRC3C. Compostos como a forskolina e a prostaglandina E2 (PGE2) funcionam aumentando os níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode então fosforilar várias proteínas que são pertinentes para a regulação do LRRC3C, aumentando assim a sua função. Do mesmo modo, os inibidores da fosfodiesterase, como o IBMX, o rolipram, o zaprinast, o sildenafil e o vardenafil, aumentam os níveis de nucleótidos cíclicos (AMPc ou GMPc), levando à ativação da PKA ou da proteína quinase G (PKG). A ativação destas cinases aumenta potencialmente a atividade do LRRC3C através da fosforilação das proteínas reguladoras associadas.

Outros compostos actuam através da modulação dos níveis de cálcio celular, que é outra molécula de sinalização crucial que pode influenciar a atividade do LRRC3C. O A23187 (calcimicina) aumenta o cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio ou proteínas de ligação que interagem com o LRRC3C, levando à sua ativação funcional. Por outro lado, o BAPTA-AM regula os níveis de cálcio intracelular através da quelação de iões de cálcio, afectando assim as cinases e fosfatases dependentes do cálcio, o que, por sua vez, poderia reforçar a função do LRRC3C. Por último, o ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases 1 e 2A, que normalmente desfosforilam as proteínas, mantendo assim um estado de fosforilação mais elevado na célula. Esta inibição poderia impedir a desfosforilação de proteínas que modulam a atividade do LRRC3C, resultando num estado funcional melhorado do LRRC3C.