GlyT2 Ativadores

Os activadores comuns da GlyT2 incluem, entre outros, a sarcosina CAS 107-97-1, a betaína CAS 107-43-7, a N,N-dimetilglicina CAS 1118-68-9, o bitartarato de colina CAS 87-67-2 e o ácido guanidinoacético CAS 352-97-6.

Os activadores GlyT2 são compostos químicos que aumentam a atividade funcional do GlyT2, um transportador de glicina codificado pelo gene SLC6A5. Estes activadores funcionam através de vários mecanismos, centrados principalmente no aumento da concentração intracelular ou extracelular de glicina, o substrato natural do GlyT2. Por exemplo, a sarcosina e a N,N-dimetilglicina podem aumentar os níveis de glicina através do seu metabolismo, reforçando assim a atividade da GlyT2, uma vez que esta transporta a glicina através das membranas neuronais. A betaína e a colina também desempenham um papel neste processo, contribuindo para o ciclo de metilação celular e para a osmorregulação, que estão ligados à síntese e à utilização da glicina. A presença destes compostos pode aumentar a capacidade funcional da GlyT2, assegurando um fornecimento constante de glicina para o transporte.

Além disso, compostos como a milacemida, um pró-fármaco, e o guanidinoacetato, um precursor da creatina, aumentam a atividade da GlyT2 através da sua conversão em glicina nas vias metabólicas. A etanolamina e a L-treonina estão envolvidas em vias que produzem glicina como subproduto ou através de conversão direta, respetivamente. Este aumento da produção de glicina pode, por sua vez, aumentar a atividade da GlyT2, fornecendo mais do seu substrato. A L-Serina desempenha um papel semelhante, sendo um precursor na biossíntese da glicina. O fosfato de piridoxal e o ácido folínico, ambos envolvidos em vias metabólicas críticas, podem aumentar a atividade da GlyT2, facilitando a produção de glicina através de reacções enzimáticas e do metabolismo de um carbono. Estes compostos aumentam o desempenho funcional da GlyT2, afectando as vias bioquímicas que fornecem ou regulam a disponibilidade de glicina, assegurando assim um transporte eficiente da glicina nos sistemas neuronais.