GlyR α3 Inibidores

Os inibidores comuns de GlyR α3 incluem, entre outros, Picrotoxina CAS 124-87-8, Quinidina CAS 56-54-2, (+)-Bicuculina CAS 485-49-4, Dextrose mono-hidratada, USP CAS 5996-10-1 e Sulfato de magnésio anidro CAS 7487-88-9.

Os inibidores do recetor de glicina alfa 3 (GlyR α3) englobam uma classe química que interage com o subtipo GlyR α3, que é uma das isoformas da família dos receptores de glicina, um grupo de canais de cloreto fixados por fixadores. Estes inibidores podem afetar a função do recetor através de vários mecanismos de ação. Por exemplo, alguns compostos podem ligar-se diretamente ao local de ligação da glicina, impedindo assim a ativação do recetor pelo seu fixador natural. A estricnina é um excelente exemplo deste modo de ação, conhecida por se ligar com elevada afinidade ao recetor, impedindo eficazmente que a glicina desencadeie a resposta normal. Outras substâncias, como a picrotoxina, actuam ligando-se a um local diferente no poro do canal, alterando a sua configuração e bloqueando o fluxo de iões cloreto que medeia o sinal inibitório na comunicação neuronal. Este bloqueio pode interromper o processo de hiperpolarização que normalmente resulta da ativação do recetor de glicina.

Além disso, alguns inibidores funcionam modulando o recetor indiretamente através de locais alostéricos. Os moduladores alostéricos, como a ivermectina, interagem com locais distintos do local de ligação da glicina e podem modificar o comportamento do recetor, aumentando ou, em concentrações mais elevadas, inibindo a sua função. A interação exacta e a forma como afecta o recetor podem variar, mas o resultado líquido é uma alteração da resposta do GlyR α3 ao seu agonista. Outros produtos químicos desta classe, como a quinidina e a bicuculina, podem ter um espetro de ação mais amplo, afectando vários canais iónicos, incluindo o GlyR α3. Podem modificar as propriedades de condutância do recetor ou interferir com a ativação do recetor indiretamente através dos seus alvos primários. Sabe-se que minerais como o zinco e o sulfato de cobre afectam os receptores de neurotransmissores, incluindo os receptores de glicina, alterando a sua sensibilidade à ativação ou as suas propriedades de condução iónica. Estes diversos mecanismos sublinham uma abordagem multifacetada através da qual os inibidores podem modular a atividade do GlyR α3, levando a uma inibição da função fisiológica do recetor.