GIPR Ativadores

Os activadores comuns do GIPR incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o Exendin-4 CAS 141758-74-9, o liraglutido CAS 204656-20-2 e o forbol-12,13-dibutirato CAS 37558-16-0.

O grupo químico denominado Activadores do GIPR é constituído por diversas moléculas capazes de modular direta ou indiretamente a atividade do Recetor do Polipéptido Inibitório Gástrico (GIPR). Muitos dos compostos deste grupo influenciam os níveis intracelulares de AMPc ou estão associados a vias que têm ligações cruzadas com o GIPR. Por exemplo, a forskolina, conhecida por ativar a adenilil ciclase, e o IBMX, um inibidor da fosfodiesterase, elevam os níveis de AMPc, desencadeando eventos de sinalização a jusante associados ao GIPR. Do mesmo modo, o análogo do cAMP 8-Br-cAMP, o PDBu, um ativador da proteína quinase C, e mesmo a epinefrina, que estimula a adenilato ciclase através dos receptores beta-adrenérgicos, são todos capazes de influenciar os mecanismos celulares ligados ao GIPR.

Enquanto alguns compostos, como o GIP (1-42), têm interacções directas com o GIPR, outros, como o Exendin-4 e o Liraglutide, ligados principalmente ao recetor de GLP-1, apresentam vias interligadas com o GIPR e podem, assim, ter uma influência consequente na sua atividade. Além disso, agentes como o SQ 22536 e o H-89, que inibem, respetivamente, a adenilato ciclase e a proteína quinase A, sublinham a complexidade das cascatas de sinalização relacionadas com o GIPR.