GFAT2 Inibidores
Os inibidores comuns do GFAT2 incluem, entre outros, a Azaserina CAS 115-02-6, a 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina CAS 157-03-9, a Acivicina CAS 42228-92-2, o BMS-754807 CAS 1001350-96-4 e o cloridrato tri-hidratado do Composto 48/80 CAS 94724-12-6.
Os inibidores da GFAT2 pertencem a uma classe química específica de compostos que têm como alvo a enzima Glutamina-Frutose-6-Fosfato Amidotransferase 2 (GFAT2). Esta enzima desempenha um papel fundamental na via biossintética da hexosamina, que é responsável pela produção de UDP-N-acetilglucosamina (UDP-GlcNAc). A UDP-GlcNAc é um substrato crucial para a glicosilação das proteínas, um processo de modificação pós-traducional que afecta a estrutura e a função de numerosas proteínas celulares. Ao inibir a GFAT2, estes compostos perturbam a produção de UDP-GlcNAc, afectando assim as vias de glicosilação das proteínas.
Os inibidores da GFAT2 actuam ligando-se competitivamente ao local ativo da enzima GFAT2, impedindo a sua atividade catalítica normal. Isto leva a uma diminuição da disponibilidade global de UDP-GlcNAc nas células, alterando potencialmente os padrões de glicosilação das proteínas envolvidas em vários processos celulares. Consequentemente, estes inibidores têm o potencial de influenciar as vias de sinalização celular, a expressão genética, o tráfico de proteínas e outras funções biológicas críticas. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores da GFAT2 são essenciais para compreender os mecanismos subjacentes à glicosilação das proteínas e as suas implicações para a fisiologia celular. Os investigadores e cientistas exploram os efeitos farmacológicos destes inibidores em diferentes modelos celulares para desvendar os papéis da glicosilação em várias vias celulares. Ao elucidar os efeitos específicos dos inibidores da GFAT2 na glicosilação das proteínas, estes compostos podem oferecer informações valiosas sobre a regulação celular e podem ser promissores para futuras aplicações em vários domínios de investigação e, potencialmente, noutros contextos em que a modulação da glicosilação seja de interesse.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
A azaserina funciona como um análogo da glutamina, que inibe a GFAT2 ao competir com a glutamina pelo local ativo da enzima. Esta inibição competitiva perturba a função normal da GFAT2, que é crucial para a via biossintética da hexosamina, levando à diminuição da produção de N-acetilglucosamina difosfato de uridina (UDP-GlcNAc). | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
O DON actua como um antimetabolito da glutamina que inibe diretamente a GFAT2 imitando a glutamina, o seu substrato natural. Esta inibição bloqueia a capacidade da enzima para catalisar a formação de glucosamina-6-fosfato, impedindo efetivamente a via de biossíntese da hexosamina e os processos de glicosilação subsequentes. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
A Acivicina inibe o GFAT2 através da sua interação com o local ativo da enzima, onde forma uma ligação covalente com o resíduo de cisteína catalítica. Esta ligação impede a GFAT2 de converter a frutose-6-fosfato e a glutamina em glucosamina-6-fosfato, interrompendo assim a via de biossíntese da hexosamina. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
O BMS-754807 inibe a GFAT2 ligando-se ao local de ligação ao ATP da enzima, impedindo a sua atividade de cinase. Esta inibição reduz a capacidade da enzima para fosforilar substratos envolvidos na via de biossíntese da hexosamina, diminuindo assim a produção de metabolitos críticos para a glicosilação. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $102.00 $214.00 $826.00 $3682.00 | ||
O cloridrato tri-hidratado do composto 48/80 inibe a GFAT2 ao perturbar a integridade estrutural da enzima, levando a uma perda da atividade enzimática. Esta inibição afecta a capacidade da enzima para catalisar a conversão da frutose-6-fosfato e da glutamina em glucosamina-6-fosfato, crucial para a síntese de UDP-GlcNAc e de proteínas glicosiladas. | ||||||