Os inibidores da GEM englobam uma gama diversificada de compostos que podem inibir a atividade da proteína GEM, um membro da família das GTPases, visando quer a proteína diretamente quer as suas vias de sinalização associadas. Esta classe é constituída por inibidores de pequenas moléculas que são conhecidos por interagir com vários elementos das cascatas de sinalização celular. Os compostos desta classe são reconhecidos pela sua capacidade de modular a atividade das pequenas GTPases ou as vias que influenciam, embora não sejam selectivos para as GEM. Em vez disso, esses inibidores podem afetar a atividade da GEM alterando o equilíbrio das redes de sinalização intracelular, que, por sua vez, podem regular o papel da GEM nessas vias. A abordagem para inibir a GEM envolve a utilização de compostos que podem perturbar a função normal de proteínas da mesma família da GEM ou das vias de sinalização às quais se sabe que a GEM está associada.
Os inibidores podem ligar-se aos seus alvos com elevada afinidade, levando a alterações nos processos celulares que se acredita que a GEM afecta, como a dinâmica do citoesqueleto, a progressão do ciclo celular e o tráfico de vesículas. A interação com estes processos baseia-se nos papéis estabelecidos dos compostos desta classe na modulação da sinalização da GTPase. Ao influenciar os mecanismos reguladores das GTPases relacionadas e as suas vias, estes inibidores podem afetar indiretamente as acções reguladoras do GEM. Este modo de ação indireto é um fio condutor que une os vários membros da classe dos inibidores de GEM, proporcionando um meio de alterar a função do GEM através de uma abordagem de inibição centrada na rede. A conceção e a seleção destes compostos estão enraizadas na compreensão dos mecanismos moleculares que regem a sinalização da GTPase e a sua interconectividade com múltiplos processos celulares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 interrompe a interação entre Rac1 e os seus factores específicos de troca de nucleótidos de guanina (GEF), Trio e Tiam1, impedindo a ativação de Rac1. Uma vez que o GEM é uma GTPase que pode influenciar vias semelhantes, o NSC 23766 poderia afetar indiretamente a sinalização do GEM através de uma ligação cruzada ou de mecanismos reguladores partilhados. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante de muitas vias de sinalização, incluindo as que envolvem pequenas GTPases como a GEM. A inibição da PI3K pode alterar o ambiente de sinalização e reduzir potencialmente a atividade da GEM. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src, que estão envolvidas em múltiplas vias de sinalização, incluindo as que regulam a dinâmica do citoesqueleto. A inibição da Src quinase poderia, portanto, ter um impacto indireto na atividade do GEM. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe seletivamente a MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. Uma vez que as vias MAPK podem influenciar a atividade da GTPase, a inibição pelo PD98059 poderia ter efeitos a jusante na função da GEM. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK, afectando as respostas celulares ao stress e às citocinas. Ao modular esta via, o inibidor poderia influenciar indiretamente o contexto de sinalização em que o GEM funciona. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, semelhante ao LY294002, e afectaria assim as mesmas vias de sinalização a montante potencialmente ligadas ao papel regulador do GEM. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A inibe o fator de ribosilação ADP (ARF), uma GTPase envolvida no tráfico de vesículas. Ao perturbar a função do ARF, este composto pode alterar os processos membranares e afetar indiretamente GTPases relacionadas, como a GEM. |