GDF-9 Inibidores

Os inibidores comuns do GDF-9 incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, LY 364947 CAS 396129-53-6, LY2157299 CAS 700874-72-2 e ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2.

Os produtos químicos listados não são inibidores directos do GDF-9, mas podem influenciar a sua atividade ou as vias de sinalização. O GDF-9 está envolvido no desenvolvimento folicular do ovário e é um fator-chave na fertilidade feminina. A sinalização do GDF-9 ocorre principalmente através da via do TGF-β, envolvendo receptores de serina/treonina quinase como ALK4, ALK5 e ALK7. Os inibidores dos receptores de TGF-β, tais como SB-431542, A-83-01, LY364947 e Galunisertib (LY2157299), podem afetar indiretamente a sinalização do GDF-9, inibindo os receptores que medeiam a sua atividade. Estes inibidores têm como alvo a atividade cinase dos receptores TGF-β tipo I, que são cruciais para a sinalização a jusante do GDF-9.

Compostos como RepSox, SD-208 e EW-7197 visam especificamente ALK5 e receptores relacionados, que desempenham um papel na sinalização de TGF-β. Ao modular esses receptores, esses inibidores poderiam influenciar indiretamente os efeitos biológicos do GDF-9. Os fármacos anti-fibróticos, como a pirfenidona e o Tranilast, conhecidos por inibirem o TGF-β, podem também ter efeitos indirectos na sinalização do GDF-9, dadas as vias e os receptores partilhados. O LY2109761 e o Vactosertib (TEW-7197) são inibidores duplos dos receptores I e II do TGF-β, podendo afetar múltiplos aspectos da sinalização do TGF-β, incluindo as vias que envolvem o GDF-9. O saracatinib (AZD0530), principalmente um inibidor da Src, pode ter efeitos mais amplos na sinalização da quinase, influenciando potencialmente as vias relevantes para a atividade do GDF-9.