Gastrokine 1 Ativadores

Os activadores comuns da gastroquina 1 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e a anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores químicos da Gastroquina 1 utilizam várias vias celulares para modular a atividade da proteína através da fosforilação, um processo em que um grupo fosfato é adicionado a uma proteína, resultando frequentemente numa alteração da sua função. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que está envolvida numa grande variedade de processos celulares, e esta quinase pode fosforilar diretamente a gastrina 1, modulando assim o seu papel na defesa da mucosa gástrica. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis de AMPc intracelular, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA é outra quinase que pode fosforilar a gastrina 1, influenciando a sua atividade na célula. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, ativa as proteínas quinases dependentes da calmodulina, que também podem fosforilar a gastrina 1. O ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases, assegura que proteínas como a Gastrokine 1 permanecem fosforiladas durante períodos mais longos, afectando potencialmente o seu estado de atividade.

Além disso, a anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que podem ter como alvo a Gastrokine 1 durante as respostas ao stress celular. O inibidor da PI3K LY294002 pode levar indiretamente à ativação de cinases que podem fosforilar a Gastroquina 1, enquanto a rapamicina inibe a mTOR e pode ativar cinases a montante que têm como alvo a Gastroquina 1. A ativação das cinases dependentes da ciclina pela 6-benzilaminopurina também pode resultar na fosforilação da Gastroquina 1, influenciando possivelmente a regulação do ciclo celular. A tapsigargina, ao perturbar a homeostase do cálcio, pode levar à ativação de cinases que fosforilam a Gastrokine 1. O dibutiril-AMP, um análogo estável do AMPc, ativa a PKA, que é conhecida por fosforilar e, assim, afetar a atividade da Gastroquina 1. O ácido fosfatídico pode ativar a via de sinalização mTOR, conduzindo potencialmente à fosforilação da gastrina 1. Por último, a calicilina A, ao inibir as proteínas fosfatases, pode provocar um estado fosforilado sustentado da gastrina 1, influenciando a sua função na célula.