Gas6 Inibidores

Os inibidores comuns de Gas6 incluem, entre outros, o bemcentinib CAS 1037624-75-1, o BMS 777607 CAS 1025720-94-8 e o (1r,4r)-4-((2-(butilamino)-5-(5-(morfolinometil)piridin-2-il)pirimidin-4-il)amino)ciclohexanol CAS 1493694-70-4.

Os inibidores da Gas6 pertencem a uma classe distinta de compostos químicos que visam principalmente a proteína Gas6 e as suas vias de sinalização associadas. A Gas6, abreviatura de Growth Arrest-Specific 6, é uma proteína dependente da vitamina K que desempenha um papel crucial na mediação de processos celulares como a sobrevivência, proliferação, migração e adesão das células. Os inibidores concebidos para interagir com a Gas6 actuam normalmente através da perturbação da sua ligação à família de receptores conhecida como TAM (Tyro3, Axl e Mer). Esta família de receptores está implicada na regulação das respostas imunitárias, na eliminação de células apoptóticas, na homeostasia dos tecidos e na agregação plaquetária. Os inibidores do Gas6 funcionam através da ligação competitiva ao Gas6 ou aos seus locais receptores, impedindo assim as interacções naturais Gas6-recetor e as cascatas de sinalização a jusante.

A diversidade estrutural dos inibidores da Gas6 permite uma série de abordagens na conceção de compostos que podem efetivamente interromper a via de sinalização da Gas6. Estes inibidores visam frequentemente sítios de ligação específicos no Gas6 ou nos receptores TAM, obstruindo a interação ligando-recetor necessária para as respostas intracelulares a jusante. A lógica subjacente à inibição do Gas6 reside na modulação dos processos celulares que dependem do eixo de sinalização Gas6-TAM. Ao atenuar estas interacções, os inibidores da Gas6 têm a capacidade de influenciar várias funções celulares que, de outro modo, são influenciadas pela sinalização mediada pela Gas6. Devido ao papel crítico do Gas6 no crescimento celular, na diferenciação e na modulação imunitária, os inibidores que visam este sistema são promissores para uma variedade de aplicações.