GALR2 Ativadores

A Apelina-13 é uma hormona peptídica que se liga ao recetor da apelina (APJ), que está intimamente relacionado com o GALR2. Após a ligação, o Apelin-13 ativa a via de sinalização Gαq/11, levando a uma maior atividade do GALR2. A ativação da APJ pelo Apelin-13 resulta na ativação da PLC, levando à produção de IP3 e DAG.

O resveratrol é um polifenol natural encontrado em várias plantas, incluindo uvas e bagas. Aumenta a atividade do GALR2 através da ativação da via de sinalização da proteína quinase activada por AMP (AMPK). O resveratrol ativa a AMPK, que fosforila e ativa o complexo 1 do alvo mamífero da rapamicina (mTOR) (mTORC1). A ativação do mTORC1 leva à regulação positiva da expressão do GALR2 e ao aumento da sua atividade funcional.

O ginsenosídeo Rg1 é uma saponina esteroide presente no Panax ginseng. Aumenta a atividade do GALR2 activando a via de sinalização da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K)/Akt. O ginsenosídeo Rg1 ativa a PI3K, levando à fosforilação e ativação da Akt. Akt ativado promove então a translocação de GALR2 para a membrana celular, aumentando a sua atividade funcional.

A curcumina é um composto polifenólico natural presente no açafrão-da-terra. Aumenta a atividade do GALR2 através da ativação da via de sinalização do fator nuclear kappa B (NF-κB). A curcumina inibe o inibidor da quinase kappa B (IκB) (IKK), levando à ativação e translocação nuclear do NF-κB. O NF-κB ativado aumenta então a expressão e a atividade funcional do GALR2.

A baicaleína é um composto flavonoide que se encontra nas raízes da Scutellaria baicalensis. Aumenta a atividade do GALR2 através da ativação da via de sinalização da quinase c-Jun N-terminal (JNK). A baicaleína ativa a JNK, levando à fosforilação e à ativação de factores de transcrição. Estes factores de transcrição activados aumentam então a expressão e a atividade funcional do GALR2.

A quercetina é um composto flavonoide que se encontra em vários frutos, legumes e cereais. Aumenta a atividade do GALR2 através da ativação da via de sinalização da proteína quinase C (PKC). A quercetina ativa a PKC, que depois fosforila e ativa os factores de transcrição. Estes factores de transcrição activados aumentam a expressão e a atividade funcional do GALR2.

A genisteína é um composto de isoflavona presente na soja e noutras leguminosas. Aumenta a atividade do GALR2 através da ativação da via de sinalização da proteína tirosina quinase (PTK). A genisteína inibe a atividade das tirosina-quinases, levando à desfosforilação e à ativação dos factores de transcrição. Estes factores de transcrição activados aumentam a expressão e a atividade funcional do GALR2.

O EGCG é um composto de catequina presente no chá verde. Aumenta a atividade do GALR2 através da ativação da via de sinalização da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). A EGCG ativa as MAPK, incluindo a quinase regulada pelo sinal extracelular (ERK), a quinase c-Jun N-terminal (JNK) e a p38 MAPK. A ativação destas MAPKs leva à fosforilação e ativação de factores de transcrição, que por sua vez aumentam a expressão e a atividade funcional do GALR2.

A ginkgolida B é uma lactona terpénica presente no Ginkgo biloba. Aumenta a atividade do GALR2 activando a via de sinalização do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). O ginkgolide B inibe a fosfodiesterase (PDE), levando a um aumento dos níveis de AMPc. Os níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A (PKA), que por sua vez aumenta a sinalização mediada pelo GALR2.