GalNAc-TL2 Inibidores
Os inibidores comuns da GalNAc-TL2 incluem, entre outros, o benzil-2-acetamido-2-desoxi-α-D-galactopiranosídeo CAS 3554-93-6, a acarbose CAS 56180-94-0, a tunicamicina CAS 11089-65-9, a castanospermina CAS 79831-76-8 e a swainsonina CAS 72741-87-8.
Os inibidores da GalNAc-TL2 são um conjunto de compostos químicos que, direta ou indiretamente, levam à redução da atividade funcional da enzima GalNAc-TL2. O Benzil-2-acetamido-2-desoxi-α-D-galactopiranosídeo funciona como um inibidor competitivo, ocupando diretamente o local ativo da GalNAc-TL2, impedindo a ligação da N-acetilgalactosamina às proteínas alvo, impedindo assim diretamente a sua função de glicosilação. Do mesmo modo, a Acarbose actua limitando o fornecimento do substrato doador de açúcar da enzima, o UDP-GalNAc, através da sua ação inibidora da alfa-glicosidase, diminuindo assim indiretamente a atividade glicosilante da GalNAc-TL2. A tunicamicina, ao impedir a formação de oligossacáridos ligados ao dolichol, perturba indiretamente o ambiente propício à atividade da GalNAc-TL2 no retículo endoplasmático. A castanospermina e a swainsonina, por outro lado, provocam uma resposta ao stress devido à sua interferência no processamento das glicoproteínas, o que poderia levar indiretamente a uma redução da atividade da GalNAc-TL2, alterando a orientação celular para a correção da dobragem e do processamento das glicoproteínas, respetivamente.
A desoxinojirimicina e a desoxymannojirimicina contribuem ainda mais para a inibição da GalNAc-TL2, visando a maturação e o tráfico de glicoproteínas no aparelho de Golgi, onde a GalNAc-TL2 está ativa, através da sua inibição das alfa-glicosidases e da manosidase I. A Kifunensina e a Nojirimicina acrescentam a este portefólio inibitório ao afectarem o processamento dos oligossacáridos e o catabolismo dos glicoconjugados, perturbando potencialmente a disponibilidade de substratos e o equilíbrio da glicosilação da GalNAc-TL2. O miglustato, através da sua inibição da glucosilceramida sintase, pode alterar a composição lipídica das membranas de Golgi, afectando a localização e a atividade da GalNAc-TL2. Finalmente, a Brefeldina A e a Monensina exercem os seus efeitos inibitórios perturbando a estrutura do Golgi e o equilíbrio iónico, respetivamente, criando condições desfavoráveis para a ação enzimática da GalNAc-TL2, resultando numa capacidade reduzida de glicosilação da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
O benzil-2-acetamido-2-desoxi-α-D-galactopiranosídeo actua como um inibidor competitivo da GalNAc-TL2, imitando o substrato natural da enzima. Ao ocupar o local ativo, impede a transferência de N-acetilgalactosamina (GalNAc) para resíduos de serina ou treonina nas proteínas, diminuindo diretamente a atividade glicosiltransferase da GalNAc-TL2. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
A acarbose, um inibidor da alfa-glicosidase, pode inibir indiretamente a GalNAc-TL2, reduzindo a disponibilidade de UDP-GalNAc, o substrato dador de açúcar para a GalNAc-T2. Como a acarbose interfere com a digestão e absorção de hidratos de carbono, isto pode levar a uma diminuição do conjunto de substratos necessários para o processo de glicosilação da GalNAc-TL2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe as etapas iniciais da glicosilação ligada à N, bloqueando a transferência de N-acetilglucosamina-1-fosfato para monofosfato de dolichol. Esta inibição pode diminuir indiretamente a atividade da GalNAc-TL2 ao perturbar o ambiente global de glicosilação no retículo endoplasmático, onde a GalNAc-TL2 funciona. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
A castanospermina é um inibidor da glucosidase I e II. A sua ação leva à acumulação de glicoproteínas mal dobradas, causando potencialmente uma resposta de stress que diminui a atividade de outras glicosiltransferases como a GalNAc-TL2, devido à maior exigência de corrigir a dobragem das glicoproteínas. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
A swainsonina é um inibidor da alfa-manosidase II do Golgi. Ao inibir esta enzima, prejudica o processamento de glicanos ligados a N, o que pode resultar numa alteração do tráfico e da localização das enzimas de glicosilação, incluindo a GalNAc-TL2, diminuindo assim indiretamente a sua atividade no aparelho de Golgi. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
A desoxinojirimicina inibe as alfa-glicosidases, o que poderia potencialmente diminuir o processamento de glicoproteínas e afetar a maquinaria de glicosilação, diminuindo assim indiretamente a atividade funcional da GalNAc-TL2 ao afetar a maturação e o tráfico desta enzima no aparelho de Golgi. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
A desoxymannojirimycin actua como um inibidor da manosidase I, que está envolvida no processamento de glicanos ligados a N. Ao perturbar o processamento normal dos glicanos ligados a N, pode diminuir indiretamente a atividade da GalNAc-TL2, alterando a via de glicosilação e o funcionamento adequado do aparelho de Golgi. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
A kifunensina é um inibidor da manosidase I que impede o processamento de oligossacáridos com elevado teor de manose. A inibição desta etapa pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade da GalNAc-TL2 devido a uma potencial má localização ou dobragem incorrecta das glicoproteínas no aparelho de Golgi. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba a estrutura e a função do aparelho de Golgi, o que pode inibir indiretamente a GalNAc-TL2, impedindo a sua localização e funcionamento adequados nas pilhas de Golgi perturbadas. Como resultado, a capacidade da enzima para catalisar a transferência de GalNAc para as proteínas pode ser significativamente diminuída. | ||||||