GAL4 (DBD) Ativadores

Os activadores comuns do GAL4 (DBD) incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a teofilina CAS 58-55-9, a dexametasona CAS 50-02-2 e a mifepristona CAS 84371-65-3.

Os activadores GAL4 (DBD) são substâncias químicas especializadas destinadas a reforçar a função do domínio de ligação ao ADN (DBD) do fator de transcrição GAL4. Originalmente identificada na levedura, a proteína GAL4 é amplamente utilizada como instrumento de investigação em biologia eucariótica. É constituída por dois domínios principais: o domínio de ativação e o domínio de ligação ao ADN. Quando ativado, o domínio de ligação ao ADN da GAL4 liga-se especificamente às sequências activadoras a montante (UAS) para regular a expressão genética. Os activadores para este domínio podem variar entre pequenas moléculas orgânicas e compostos maiores, cada um com um método único de facilitar o papel da proteína na regulação dos genes. Por exemplo, alguns activadores da GAL4 (DBD) funcionam aumentando a estabilidade do complexo proteína-DNA, enquanto outros podem aumentar a afinidade da proteína pelas suas sequências de DNA específicas.

O mecanismo de ação dos activadores da GAL4 (DBD) pode ser bastante complexo e varia consoante a estrutura química e o ambiente biológico. Alguns destes activadores actuam através da interação com os resíduos de aminoácidos que participam diretamente na ligação ao ADN, aumentando assim a afinidade da proteína pelas suas sequências-alvo. Outros podem atuar indiretamente, talvez modificando a conformação da proteína, facilitando a interação do domínio de ligação ao ADN com os seus alvos. Além disso, alguns activadores podem funcionar facilitando a translocação da GAL4 para o núcleo, aumentando assim a sua capacidade de interagir com o ADN.