GABAA Rp Inibidores

Os inibidores comuns do GABAA Rp incluem, entre outros, a (+)-bicuculina CAS 485-49-4, a picrotoxina CAS 124-87-8, a gabazina CAS 105538-73-6, o sal de sódio da penicilina G CAS 69-57-8 e o flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4.

Os inibidores dos receptores GABAA, em especial os classificados como inibidores Rp, actuam modulando a atividade do recetor GABAA, um componente-chave do sistema nervoso central. O recetor GABAA é um tipo de recetor ionotrópico que medeia os efeitos inibitórios do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibitório do cérebro. Os receptores GABAA são canais de iões cloreto e, quando activados pelo GABA, permitem a entrada de iões cloreto no neurónio, conduzindo a uma hiperpolarização e a uma redução da excitabilidade neuronal. Os inibidores dos receptores GABAA Rp interferem com este processo ligando-se a locais específicos do recetor e inibindo a sua função, impedindo assim o fluxo de iões cloreto para a célula. Esta modulação pode alterar o equilíbrio entre os sinais excitatórios e inibitórios no sistema nervoso. Estes inibidores são altamente selectivos para determinados subtipos de receptores GABAA, uma vez que o próprio recetor é um complexo pentamérico composto por várias subunidades. Dependendo da combinação de subunidades (α, β, γ, δ, ε, etc.), o recetor pode ter propriedades farmacológicas diferentes e ser expresso de forma diferenciada em várias regiões do cérebro. A diversidade estrutural dos receptores GABAA proporciona um amplo espetro de locais para a ligação de inibidores Rp, permitindo um controlo diferenciado da atividade dos receptores. A especificidade e o modo de inibição dependem da configuração molecular do inibidor e da composição das subunidades do recetor, o que faz dos inibidores GABAA Rp instrumentos importantes para o estudo da fisiologia das vias de sinalização GABAérgicas e do papel funcional dos diferentes subtipos de receptores GABAA nos circuitos neuronais.