GABAA Rβ1 Ativadores
Os activadores GABAA Rβ1 comuns incluem, entre outros, a (+)-bicuculina CAS 485-49-4, o flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, a picrotoxina CAS 124-87-8, a taurina CAS 107-35-7 e o isoflurano CAS 26675-46-7.
Os activadores GABAA Rβ1 são um grupo diversificado de compostos que melhoram a função do recetor através de vários mecanismos celulares e moleculares. A alopregnanolona e o etanol, por exemplo, actuam como moduladores alostéricos positivos dos receptores GABAA, aumentando o fluxo de iões cloreto em resposta ao GABA e aumentando assim a atividade dos receptores que contêm a subunidade GABAA Rβ1. O propofol e o isoflurano potenciam ainda mais este efeito, aumentando as correntes de cloreto induzidas pelo GABA e a sensibilidade dos receptores, respetivamente. O fenobarbital, por outro lado, prolonga a duração da abertura do canal, aumentando o efeito cumulativo do GABA e conduzindo a um efeito inibitório acrescido envolvendo o GABAA Rβ1. A afinidade selectiva do zolpidem para os receptores com a subunidade β1 resulta num aumento mais direcionado da atividade GABAA Rβ1, enquanto o antagonismo das benzodiazepinas pelo flumazenil impede a regulação negativa da atividade GABAA Rβ1, mantendo assim a sua presença funcional.
A taurina e o gaboxadol actuam como agonistas parciais e selectivos, respetivamente, activando diretamente os receptores GABAA, incluindo os que contêm a subunidade Rβ1, o que contribui para os seus papéis neurofisiológicos. A ação do diazepam no local da benzodiazepina aumenta a inibição GABAérgica global, o que engloba os efeitos mediados pelo GABAA Rβ1. Por último, a picrotoxina e a bicuculina, embora tipicamente antagonistas, podem aumentar indiretamente o GABAA Rβ.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
A bicuculina é um antagonista dos receptores GABAA. Paradoxalmente, a baixas concentrações, pode melhorar a função de certos subtipos de receptores GABAA, inibindo preferencialmente as subunidades de receptores inibitórios concorrentes, aumentando assim possivelmente o GABAA Rβ1. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
O flumazenil é um antagonista das benzodiazepinas que pode aumentar a atividade do GABAA Rβ1 através da inibição competitiva das benzodiazepinas que modulam o recetor, ajustando assim a atividade do recetor na presença de GABA. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Um antagonista não competitivo dos receptores GABAA que pode causar convulsões. A sua ação convulsiva sugere uma interação complexa com os receptores GABAA, que, em determinadas condições, pode levar a um aumento específico do subtipo de recetor GABAA Rβ1. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
A taurina é um aminoácido endógeno que actua como agonista parcial dos receptores GABAA. Pode aumentar as correntes mediadas pelos receptores GABAA, incluindo as do GABAA Rβ1, contribuindo para os seus efeitos neurológicos. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
O isoflurano é um anestésico geral que melhora a função dos receptores GABAA. Aumenta a sensibilidade do recetor ao GABA, o que inclui a potenciação da atividade dos receptores que contêm a subunidade GABAA Rβ1. | ||||||