GABAA Rα3 Inibidores
Os inibidores comuns do GABAA Rα3 incluem, entre outros, a picrotoxina CAS 124-87-8, a (+)-bicuculina CAS 485-49-4, o flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, o FG 7142 CAS 78538-74-6 e o sal de sódio da penicilina G CAS 69-57-8.
Os inibidores do GABAA Rα3 são substâncias químicas que antagonizam diretamente a subunidade GABAA Rα3 ou modulam as vias de sinalização e os processos celulares que afectam indiretamente a sua função. Esta classe de inibidores inclui antagonistas competitivos e não competitivos que actuam em diferentes locais do recetor GABAA, bem como compostos que influenciam indiretamente a atividade do recetor através de vários mecanismos neuronais. Os inibidores directos, como a picrotoxina e a bicuculina, actuam ligando-se a locais específicos do recetor GABAA e bloqueando a sua função. A picrotoxina bloqueia o canal de cloreto associado ao recetor, enquanto a bicuculina compete com o GABA na ligação ao recetor. Outros inibidores directos, como o Flumazenil e o FG-7142, modulam a atividade do recetor através do local da benzodiazepina, influenciando a dinâmica do recetor e a sua neurotransmissão inibitória.
Os inibidores indirectos, por outro lado, afectam o GABAA Rα3 alterando o equilíbrio global da neurotransmissão excitatória e inibitória no cérebro. Compostos como a tertiapina-Q, a penicilina, o sulfato de zinco, a estricnina e a tujona influenciam os receptores GABAA ou as vias inibitórias relacionadas. Por exemplo, a ação da Tertiapina-Q nos canais GIRK e a interferência da Penicilina na ligação ao GABA conduzem a alterações da excitabilidade neuronal, que podem modular indiretamente a função GABAA Rα3. A PTX, a di-hidro-β-eritroidina e a cafeína, através das suas respectivas acções sobre as fosfodiesterases, os receptores nicotínicos da acetilcolina e os receptores da adenosina, também contribuem para a modulação indireta do GABAA Rα3. Em resumo, os inibidores do GABAA Rα3 abrangem uma gama diversificada de substâncias químicas que actuam através de vários mecanismos para inibir ou modular a função da subunidade GABAA Rα3. Estes inibidores desempenham um papel crucial na influência da neurotransmissão inibitória no sistema nervoso central, afectando o equilíbrio entre a excitação e a inibição através do antagonismo direto do recetor e da modulação indireta das vias neuronais relacionadas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
A picrotoxina é um antagonista não competitivo dos receptores GABAA. Liga-se ao canal de cloreto do recetor e bloqueia-o, inibindo o fluxo de iões cloreto. Esta ação antagoniza diretamente o efeito inibitório do GABA nos neurónios. No caso da subunidade Rα3 do GABAA, a ligação da picrotoxina pode impedir a sua função normal, levando a uma redução da neurotransmissão inibitória que os receptores GABAA normalmente medeiam. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
A bicuculina é um antagonista competitivo dos receptores GABAA. Liga-se ao local de ligação do GABA no recetor, impedindo o GABA de ativar o recetor. Este bloqueio inibe diretamente a função da subunidade GABAA Rα3, reduzindo assim o efeito inibitório do GABA nos neurónios. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
O flumazenil é um antagonista competitivo do sítio das benzodiazepinas nos receptores GABAA. Embora a sua ação principal seja antagonizar os efeitos das benzodiazepinas, também pode modular a atividade do recetor. A ligação do flumazenil pode influenciar o funcionamento da subunidade GABAA Rα3, levando a uma alteração da dinâmica do recetor e a uma potencial redução da neurotransmissão inibitória. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
A penicilina, em concentrações elevadas, actua como um antagonista dos receptores GABAA. Pode interferir com a ligação ao GABA e inibir a função do recetor, incluindo a subunidade GABAA Rα3. Este efeito pode reduzir a ação inibitória dos receptores GABAA no sistema nervoso central. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco podem modular a atividade dos receptores GABAA. O zinco liga-se a um local específico do recetor, distinto do local de ligação do GABA, e pode inibir a sua função. Esta ação pode afetar a subunidade GABAA Rα3, conduzindo a uma diminuição do efeito inibitório do recetor na sinalização neuronal. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
A PTX é um inibidor da fosfodiesterase que aumenta os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado pode levar a alterações nas vias de sinalização neuronal, afectando potencialmente a função do recetor GABAA, incluindo a subunidade GABAA Rα3. Esta influência indireta pode modular o papel inibitório do recetor no sistema nervoso central. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína é um antagonista dos receptores de adenosina e pode influenciar a excitabilidade neuronal e a neurotransmissão. Ao antagonizar os receptores de adenosina, a cafeína pode modular indiretamente o equilíbrio dos sinais excitatórios e inibitórios no cérebro, afectando potencialmente a função das subunidades GABAA Rα3. | ||||||