GABAA Rα2 Inibidores
Os inibidores comuns do GABAA Rα2 incluem, entre outros, o flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, a (+)-bicuculina CAS 485-49-4, a picrotoxina CAS 124-87-8, a gabazina CAS 105538-73-6 e o CGP 35348 CAS 123690-79-9.
Os inibidores dos receptores GABAA Rα2 incluem uma gama diversificada de compostos que modulam direta ou indiretamente a função dos receptores GABAA que contêm a subunidade α2. Estes receptores desempenham um papel crucial na regulação da excitabilidade neuronal e da sinalização inibitória no sistema nervoso central. O flumazenil, a bicuculina e a picrotoxina são inibidores directos que actuam ao nível dos receptores GABAA. O flumazenil antagoniza de forma competitiva o local de ligação das benzodiazepinas, perturbando a transmissão GABAérgica. A bicuculina bloqueia de forma competitiva o poro do canal iónico, impedindo o influxo de iões cloreto e reduzindo a sinalização inibitória. A picrotoxina actua como um antagonista não competitivo, interferindo com a função do canal iónico dos receptores GABAA. O gaboxadol e o SR-95531 (gabazina) modulam diretamente os receptores GABAA que contêm a subunidade α2. O gaboxadol é um agonista seletivo que ativa os receptores extra-sinápticos, aumentando a sinalização inibitória. A gabazina antagoniza competitivamente o local de ligação do GABA, bloqueando os efeitos inibitórios nos receptores com a subunidade α2.
O CGP 35348 influencia indiretamente o tónus inibitório ao atuar como antagonista competitivo nos receptores GABAB, afectando a transmissão GABAérgica pré-sináptica. O TPMPA é um antagonista seletivo dos receptores GABAC, que modula indiretamente o tónus inibitório global, incluindo o regulado pelos receptores GABAA com a subunidade α2. O ácido 3-mercaptopropiónico afecta indiretamente os receptores GABAA que contêm a subunidade α2 através da quelação de iões de zinco, modulando a sua função. A bilobalida, um inibidor indireto, modula a transmissão GABAérgica, influenciando o tónus inibitório. A alopregnanolona e o etanol são moduladores alostéricos positivos, aumentando indiretamente a transmissão GABAérgica e influenciando a excitabilidade neuronal. O Ro15-4513 antagoniza competitivamente o local de ligação das benzodiazepinas, interferindo diretamente na modulação dos receptores GABAA que contêm a subunidade α2. Os diversos mecanismos de ação exibidos por estes inibidores realçam a intrincada regulação dos receptores GABAA com a subunidade α2 nos circuitos neuronais, oferecendo ferramentas valiosas para a compreensão do seu papel na fisiologia normal e em condições patológicas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
O flumazenil é um antagonista competitivo do local de ligação das benzodiazepinas na subunidade α2 do recetor GABAA. Ao ligar-se a este local, impede a ligação de ligandos endógenos, como o GABA, inibindo assim a ativação do recetor. Esta inibição direta leva a uma redução da sinalização inibitória mediada pelos receptores GABAA que contêm a subunidade α2, influenciando a excitabilidade neuronal. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
A bicuculina é um antagonista competitivo que bloqueia o poro do canal iónico dos receptores GABAA, incluindo os que contêm a subunidade α2. Ao inibir o influxo de iões cloreto através do canal do recetor, a bicuculina impede a hiperpolarização induzida pela ligação ao GABA. Isto leva a um aumento da excitabilidade neuronal devido à redução da entrada inibitória mediada pelos receptores GABAA com a subunidade α2. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
A picrotoxina actua como um antagonista não competitivo dos receptores GABAA, incluindo os que possuem a subunidade α2. Liga-se a um local distinto do local de ligação do GABA e interfere com a função do canal iónico, impedindo a resposta inibitória normal ao GABA. Esta inibição direta interrompe o fluxo de iões cloreto através do canal, alterando o tónus inibitório regulado pelos receptores GABAA que contêm a subunidade α2. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
A gabazina é um antagonista competitivo no local de ligação do GABA nos receptores GABAA, incluindo os que contêm a subunidade α2. Ao ligar-se ao mesmo local que o GABA, bloqueia os efeitos inibitórios do neurotransmissor. Esta inibição direta perturba o funcionamento normal dos receptores GABAA com a subunidade α2, conduzindo a uma alteração da excitabilidade neuronal. | ||||||
3-Mercaptopropionic acid | 107-96-0 | sc-256523 sc-256523A | 5 g 100 g | $37.00 $39.00 | ||
O ácido 3-Mercaptopropiónico é um inibidor indireto que influencia os receptores GABAA que contêm a subunidade α2 através da modulação dos níveis de zinco endógeno. Quelata os iões de zinco, que podem modular a transmissão GABAérgica. Ao afetar o local sensível ao zinco nos receptores GABAA, este composto modula indiretamente a função do recetor e altera a sinalização inibitória mediada pelos receptores GABAA com a subunidade α2. | ||||||
Bilobalide | 33570-04-6 | sc-201061 sc-201061B sc-201061A sc-201061C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $80.00 $160.00 $290.00 $435.00 | 3 | |
O bilobalide, presente no Ginkgo biloba, é um inibidor indireto que afecta os receptores GABAA que contêm a subunidade α2 através da modulação da transmissão GABAérgica. Embora o seu mecanismo preciso não esteja totalmente elucidado, o bilobalide demonstrou influenciar a neurotransmissão GABAérgica, afectando a excitabilidade neuronal. Esta modulação indireta pode alterar o tónus inibitório regulado pelos receptores GABAA com a subunidade α2. | ||||||