GABAA 3 Ativadores

Os activadores comuns do GABAA 3 incluem, entre outros, o Muscimol CAS 2763-96-4, o Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 e a Picrotoxina CAS 124-87-8.

Os activadores da subunidade alfa-3 do recetor GABAA compreendem um grupo diversificado de compostos químicos que facilitam a função do recetor, aumentando a neurotransmissão inibitória GABAérgica. A alopregnanolona, por exemplo, prolonga significativamente a abertura do canal de cloreto do recetor GABAA, potenciando assim o efeito inibitório do próprio GABA e amplificando diretamente a atividade da subunidade alfa-3 do recetor GABAA. Do mesmo modo, compostos como o Zolpidem ligam-se preferencialmente aos receptores que contêm a subunidade alfa-3, aumentando seletivamente a ação inibitória do GABA e, por extensão, a atividade da subunidade alfa-3 do recetor GABAA.

As benzodiazepinas e os barbitúricos, embora se liguem a sítios distintos, têm um efeito sinérgico no aumento da afinidade do GABA pelo seu recetor ou no prolongamento do estado aberto do canal de cloreto, respetivamente, levando a uma regulação indireta mas definitiva da função da subunidade alfa-3 do recetor GABAA. Além disso, os anestésicos como o propofol e o etomidato aumentam as correntes mediadas pelos receptores GABAA, contribuindo para a maior eficácia dos GABS.