Gγ 10 Ativadores

Os activadores comuns do Gγ 10 incluem, entre outros, o sal de tetralítio da guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, a forskolina CAS 66575-29-9, o mastoparano CAS 72093-21-1, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8 e o D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Os activadores de Gγ10 englobam uma variedade de moléculas que facilitam a ativação de Gγ10, modulando principalmente as vias de sinalização de GPCR a montante. Estes activadores funcionam através de mecanismos diferentes mas, em última análise, convergem para a ativação das proteínas G, das quais a Gγ10 faz parte. O GTPγS funciona como um análogo estável do GTP e liga-se às subunidades Gα, impedindo a sua inativação e mantendo assim o Gγ10 num estado ativo associado. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, o que leva a um aumento da produção de cAMP, um mensageiro secundário que pode ativar os GPCR dependentes de cAMP e, consequentemente, as proteínas G associadas, incluindo a Gγ10.

Moléculas como o mastoparan actuam como moduladores alostéricos dos GPCRs, envolvendo diretamente a via de sinalização dos GPCRs e, por conseguinte, afectando o Gγ10. A utilização de AlF4- introduz um estado ativador persistente nas proteínas G, imitando o fosfato gama do GTP, levando à associação contínua de Gγ10 com a subunidade Gα ativa. Toxinas como a cólera e a toxina pertussis modificam as subunidades Gα de diferentes formas, alterando o equilíbrio da sinalização da proteína G e, assim, afectando indiretamente a atividade da Gγ10. Os compostos que actuam como agonistas dos GPCR, como o LPA, o S1P, a pilocarpina, a adenosina, a dopamina e a histamina, envolvem GPCR específicos para promover a ativação da proteína G. Após o envolvimento do GPCR por estes ligandos, as alterações conformacionais permitem a troca GDP-GTP da subunidade Gα, levando à dissociação do dímero Gβγ, que inclui Gγ10, permitindo assim a sua participação na sinalização a jusante.