Gα i-2 Ativadores

Os activadores comuns do Gα i-2 incluem, entre outros, o Mastoparan CAS 72093-21-1, o 5'-difosfato de guanosina (GDP) CAS 146-91-8, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e a clonidina CAS 4205-90-7.

Os activadores da Gαi-2 são uma classe de substâncias químicas que modulam a atividade da subunidade Gαi-2 das proteínas G heterotriméricas, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. Embora os activadores directos da Gαi-2 não estejam explicitamente identificados, estes produtos químicos visam vias e processos celulares associados à ativação da Gαi-2. A toxina da tosse convulsa é um potente inibidor da sinalização Gαi-2. Catalisa a ADP-ribosilação da subunidade Gαi, impedindo a sua interação com os receptores e a sinalização a jusante. O mastoparan, por outro lado, ativa diretamente a Gαi ao interagir com a subunidade Gα, levando à inibição da adenilil ciclase e das cascatas a jusante. A troca de GDP por GTP é um passo crucial na ativação da Gαi-2. O GDP, quando ligado à Gαi-2, mantém-na num estado inativo. Em contraste, o GTP, ou o seu análogo não hidrolisável GTPγS, mantém a conformação ativa da Gαi-2, facilitando a sinalização sustentada através da inibição da adenilil ciclase e de outros efectores.

O ácido lisofosfatídico (LPA) e a esfingosina-1-fosfato (S1P) são lípidos extracelulares que activam os receptores acoplados à Gαi-2, levando à inibição da adenilil ciclase e modulando as respostas celulares. Clonidina, Somatostatina, CXCL12 (SDF-1α), Carbachol, N-Araquidonil-Glicina e Fingolimod (FTY720) são compostos que activam receptores acoplados a Gαi-2, inibindo a adenilil ciclase e regulando vários processos celulares.