Gα i-1 Inibidores

Os inibidores comuns de Gα i-1 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, YM 254890 CAS 568580-02-9, (R)-(-)-3-Quinuclidinil benzilato CAS 62869-69-6 e Gallein CAS 2103-64-2.

A Gα i-1 é um membro da família das subunidades alfa da proteína G, pertencendo especificamente à subclasse Gi. As proteínas G, que são heterotriméricas por natureza, são intermediários cruciais na sinalização celular, especialmente em processos iniciados por receptores acoplados à proteína G (GPCRs). Após a ativação por um GPCR, a subunidade Gα, tal como a Gα i-1, troca o seu GDP ligado por GTP, fazendo com que se dissocie das subunidades beta e gama. Esta forma activada da proteína Gα i-1 pode então envolver-se e modular a atividade de vários efectores a jusante. Nomeadamente, a Gα i-1 é reconhecida pela sua capacidade de inibir a adenilato ciclase, conduzindo a uma diminuição dos níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc). Através das suas acções, a Gα i-1 desempenha um papel fundamental numa miríade de processos fisiológicos e a sua regulação precisa é imperativa para manter a homeostase celular. A desregulação ou a sinalização aberrante através da Gα i-1 pode contribuir para várias perturbações celulares.

Os inibidores da Gα i-1 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e modular a atividade da proteína Gα i-1. Estes inibidores funcionam impedindo a ativação da Gα i-1, quer por impedirem a sua interação com os GPCR, quer por obstruírem o processo de troca GDP/GTP. Dependendo do seu mecanismo de ação, alguns inibidores podem ligar-se diretamente à proteína Gα i-1, induzindo alterações conformacionais que a mantêm num estado inativo. Outros podem interferir com a capacidade da proteína de interagir com os seus efectores a jusante.