Gα 14 Ativadores

Os activadores comuns do Gα 14 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o carbacol CAS 51-83-2 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores de Gα14 abrangem uma gama diversificada de compostos químicos que influenciam várias vias de sinalização, aumentando, em última análise, a atividade funcional de Gα14. A forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, promove indiretamente a atividade da Gα14 através da ativação da PKA, que pode fosforilar as proteínas GPCR e facilitar a sua interação com a Gα14. Do mesmo modo, a PMA, como ativador da PKC, pode modificar as proteínas dos GPCR, aumentando potencialmente a sinalização mediada pelo Gα14 ao afetar a sua interação com estes receptores. Agonistas como o isoproterenol e o carbacol, específicos dos receptores beta-adrenérgicos e muscarínicos da acetilcolina, respetivamente, activam estes GPCRs, promovendo assim a sinalização Gα14 nas funções cardíaca e do músculo liso. A histamina, através da sua ação nos receptores H1 ou H2, e a dopamina, através dos seus GPCR, aumentam a sinalização Gα14 em diversas vias, incluindo respostas inflamatórias, secreção de ácido gástrico, atividade neuronal e funções cardiovasculares.

Além disso, a adenosina e a acetilcolina, que actuam através dos respectivos GPCR, desempenham um papel importante na regulação dos ritmos cardíacos, na neurotransmissão, no controlo do músculo liso e na secreção glandular, aumentando a atividade da Gα14. A angiotensina II, a serotonina, o glucagon e a endotelina-1 alargam ainda mais o espetro dos activadores da Gα14. A angiotensina II, conhecida pelo seu papel na regulação da pressão arterial, ativa os GPCR para aumentar a sinalização Gα14 nas vias cardiovasculares. A serotonina, envolvida principalmente na regulação do humor e nas funções gastrointestinais, exerce de forma semelhante os seus efeitos através dos GPCR, aumentando a atividade do Gα14. O papel do glucagon em processos metabólicos como a glicogenólise e a gluconeogénese é facilitado pelo reforço da sinalização Gα14 através dos seus GPCRs. Por último, a endotelina-1, através da sua ação nos GPCRs, influencia o tónus vascular e as vias de proliferação celular, ilustrando o vasto âmbito dos processos biológicos influenciados pelos activadores da Gα14.