fumarate hydratase Inibidores
Os inibidores comuns da fumarato-hidratase incluem, entre outros, o fumarato de dimetilo CAS 624-49-7, o 2-metoxiestradiol CAS 362-07-2, o Iclaprim CAS 192314-93-5, a 5-fluoro-citosina CAS 2022-85-7 e o ácido metoxiacético CAS 625-45-6.
Os inibidores da fumarato hidratase constituem uma classe diversa de compostos que exercem um controlo regulador sobre a atividade enzimática da fumarato hidratase (FH) no ciclo do ácido tricarboxílico (TCA). Um grupo proeminente inclui análogos do substrato, como o fumarato de dimetilo, o malonato, o fosfonato de succinilo, o ácido citracónico e o fluoroacetato de sódio, que interferem diretamente com a atividade da FH ligando-se competitivamente ao seu sítio ativo. Estes inibidores interrompem a conversão catalítica do fumarato em malato, resultando na acumulação de fumarato e na perturbação do metabolismo celular.
Outro subgrupo, representado por compostos como o 2-metoxiestradiol, o ácido metoxiacético e o ácido alfa-cetoglutárico, utiliza mecanismos indirectos para modular a expressão e a atividade da FH. Estes produtos químicos influenciam as vias de sinalização ou os processos celulares, como a via do HIF-1α, o equilíbrio redox celular e o fluxo do ciclo do TCA, conduzindo, em última análise, a níveis alterados de FH. Além disso, a tropolona e o azul de metileno apresentam mecanismos únicos, interagindo diretamente com os iões metálicos do sítio ativo e influenciando o equilíbrio redox celular, respetivamente, sublinhando as diversas estratégias utilizadas pelos inibidores da fumarato hidratase. A compreensão da intrincada interação entre estes inibidores e os processos celulares fornece informações valiosas sobre as redes reguladoras que regem a fumarato hidratase e o seu papel no metabolismo celular. As acções específicas e orientadas destes inibidores sublinham a importância de interacções químicas precisas na modulação da função enzimática, contribuindo para uma compreensão mais ampla da regulação metabólica no interior das células.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
O fumarato de dimetilo é uma pequena molécula que inibe diretamente a fumarato hidratase (FH). Consegue-o através da formação de aductos com os resíduos de cisteína do sítio ativo da FH, levando a uma modificação covalente e subsequente inibição da atividade enzimática da FH. A interação direta com o sítio ativo perturba a conversão catalítica do fumarato em malato, prejudicando efetivamente a função da FH no ciclo do ácido tricarboxílico (TCA). | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
O 2-metoxiestradiol actua como um inibidor indireto da fumarato-hidratase, modulando a via do fator induzível por hipoxia 1-alfa (HIF-1α). Este composto inibe o HIF-1α, um regulador chave da resposta celular à hipoxia, promovendo a sua degradação. Como consequência a jusante, a redução dos níveis de HIF-1α leva à diminuição da expressão da fumarato hidratase. | ||||||
Iclaprim | 192314-93-5 | sc-215166 | 25 mg | $10000.00 | ||
O Iclaprim, um antibiótico, influencia indiretamente a fumarato-hidratase, ao visar a di-hidrofolato redutase bacteriana (DHFR), uma enzima crucial para o metabolismo do folato. A inibição da DHFR bacteriana perturba a síntese do folato, afectando a disponibilidade de unidades de um carbono para a biossíntese da purina e da pirimidina. Esta perturbação estende-se às células eucarióticas que partilham vias metabólicas semelhantes, afectando indiretamente a expressão e a atividade da FH. | ||||||
Tropolone | 533-75-5 | sc-253808 sc-253808A | 1 g 5 g | $32.00 $109.00 | ||
A tropolona funciona como um inibidor direto da fumarato hidratase, quelando os iões de ferro do local ativo, essenciais para a atividade da enzima. Através da sua capacidade de se coordenar com os iões de ferro catalíticos, a tropolona interrompe a catálise dependente de metais da enzima, inibindo a conversão do fumarato em malato. | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
O ácido alfa-cetoglutárico actua como um inibidor indireto da fumarato-hidratase, influenciando o fluxo metabólico através do ciclo do ácido tricarboxílico (TCA). Como intermediário no ciclo do TCA, o ácido alfa-cetoglutárico participa no metabolismo energético celular. Alterações nos seus níveis podem ter impacto no fluxo global através do ciclo do TCA, influenciando indiretamente a atividade da fumarato hidratase. | ||||||
Citraconic acid | 498-23-7 | sc-357316 sc-357316A | 25 g 50 g | $77.00 $135.00 | ||
O ácido citraconico actua como inibidor direto da fumarato hidratase, formando um aduto covalente com os resíduos de cisteína do sítio ativo da enzima. Esta modificação covalente interrompe a atividade catalítica da fumarato hidratase, impedindo a conversão do fumarato em malato. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
O azul de metileno actua como um inibidor indireto da fumarato hidratase, influenciando o equilíbrio redox celular. Como composto redox-ativo, o azul de metileno participa em reacções de transferência de electrões celulares. As suas interações com os sistemas redox celulares têm impacto no estado redox celular, afectando indiretamente a expressão e a atividade da fumarato hidratase. | ||||||