FTβ Ativadores

Os activadores comuns de FTβ incluem, entre outros, o sal de triamónio de geranilgeranilpirofosfato CAS 6699-20-3, o sal de amónio de farnesilpirofosfato CAS 13058-04-3, o esqualeno CAS 111-02-4, o geraniol CAS 106-24-1 e o farnesol CAS 4602-84-0.

Os activadores FNTB são uma classe única de compostos que podem melhorar a funcionalidade da Farnesiltransferase Beta (FNTB), uma subunidade proteica que desempenha um papel fundamental na modificação pós-tradução de outras proteínas. Esta proteína é um componente crítico do complexo farnesiltransferase, que adiciona um grupo farnesil a proteínas específicas, um processo conhecido como farnesilação. A farnesilação pode influenciar a função, a localização e as interacções das proteínas, e a FNTB é parte integrante deste processo. O grupo de activadores associados à FNTB inclui tanto substratos directos para a farnesiltransferase como moléculas precursoras envolvidas no processo de farnesilação. O farnesil pirofosfato, por exemplo, é um substrato direto da farnesiltransferase. Fornece o grupo farnesilo que a FNTB transfere para as proteínas alvo.

O mesmo acontece com o geranilgeranil pirofosfato, outro substrato da farnesiltransferase. Ao fornecerem o grupo farnesilo para transferência, estes compostos podem amplificar diretamente a atividade funcional da FNTB. Por outro lado, compostos como o isopentenil pirofosfato e o dimetilalil pirofosfato são moléculas precursoras na síntese do farnesil pirofosfato. Um aumento da disponibilidade destes precursores pode reforçar indiretamente a atividade funcional da FNTB, aumentando a produção de farnesil pirofosfato. O acetil-CoA e o 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA (HMG-CoA) são exemplos de precursores da via do mevalonato, que resulta na produção de farnesil pirofosfato. A sua presença pode reforçar indiretamente a atividade funcional da FNTB, aumentando a produção de farnesil pirofosfato. Do mesmo modo, compostos como o esqualeno, o geraniol e o farnesol, que fazem parte da via biossintética que leva à produção de farnesil pirofosfato, também podem atuar para melhorar a funcionalidade da FNTB, aumentando a disponibilidade de farnesil pirofosfato. Cada um destes activadores, através dos seus mecanismos únicos, serve para facilitar o papel crítico que a FNTB desempenha na farnesilação das proteínas.