FSCB Ativadores

Os activadores comuns do FSCB incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a cafeína CAS 58-08-2, o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores do FSCB são um grupo diversificado de compostos químicos que intervêm nas cascatas de sinalização essenciais para a funcionalidade e a atividade do FSCB. Estes activadores exercem predominantemente os seus efeitos através da modulação dos níveis de nucleótidos cíclicos nas células. A elevação do AMPc intracelular é uma via comum através da qual vários destes activadores operam, levando à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA é conhecida por fosforilar proteínas que são cruciais para processos como a capacitação do esperma, onde o FSCB desempenha um papel. O aumento do AMPc é conseguido através de diferentes mecanismos, incluindo a inibição das fosfodiesterases que normalmente degradam o AMPc, ou através da ação de análogos que imitam o próprio AMPc. Isto resulta no aumento da atividade da PKA e subsequente fosforilação de proteínas alvo que fazem parte das vias de sinalização associadas ao FSCB.

Para além das vias mediadas pelo AMPc, alguns activadores centram-se no aumento dos níveis intracelulares de GMPc, que por sua vez activam a proteína quinase G (PKG). A PKG é outra quinase que pode fosforilar substratos envolvidos em processos biológicos semelhantes aos da PKA. A ação específica destes activadores consiste em inibir as enzimas que decompõem o GMPc ou em fornecer análogos que actuam como o GMPc, criando assim um ambiente propício à ativação da PKG. O resultado destas actividades de cinase é a potencial fosforilação e ativação de proteínas nas vias de transdução de sinal, incluindo o FSCB, que é parte integrante do funcionamento adequado destes sistemas biológicos.