Date published: 2025-9-11

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FRP1 Inibidores

Os inibidores comuns do FRP1 incluem, entre outros, a queleritrina CAS 34316-15-9, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a mitramicina A CAS 18378-89-7, a triapina e o butirato de sódio CAS 156-54-7.

Os inibidores da FRP1 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo a Proteína 1 Relacionada com o Frizzled (FRP1), um membro da família de proteínas ricas em cisteína envolvidas na sinalização celular. Entre esses inibidores, a principal função é modular a atividade da FRP1, uma proteína que interage com a via de sinalização Wnt, que é crucial para vários processos celulares, incluindo a diferenciação, a migração e a proliferação. A via Wnt funciona através de uma rede de proteínas que inclui os receptores Frizzled, e a FRP1 actua como um elemento regulador dentro deste sistema. Ao inibir a FRP1, estes compostos podem alterar os eventos de sinalização subsequentes, afectando a expressão genética, as interações proteicas e o comportamento celular. Estruturalmente, os inibidores da FRP1 são frequentemente pequenas moléculas concebidas para interferir com a ligação da FRP1 aos seus fixadores naturais ou a outras proteínas associadas, perturbando assim a sua função normal. A estrutura química dos inibidores da FRP1 pode variar muito, mas normalmente incluem grupos funcionais que permitem uma elevada especificidade na ligação à proteína FRP1, muitas vezes através de interações hidrofóbicas, ligações de hidrogénio ou forças de van der Waals. Entre esses inibidores, destaca-se a sua capacidade de bloquear eficazmente a interação entre a FRP1 e os seus alvos, sem afetar outros componentes da via Wnt, oferecendo assim um método preciso de modulação. Em muitos casos, estes inibidores são desenvolvidos utilizando abordagens de conceção racional, em que a estrutura do FRP1 é analisada em pormenor para identificar bolsas de ligação ou domínios que podem ser visados. Entre esses, as moléculas são optimizadas em termos de potência e seletividade através de modificações químicas iterativas, permitindo um ajuste fino da sua atividade a nível molecular. A especificidade dos inibidores da FRP1 é fundamental para a sua capacidade de regular com precisão as vias celulares em que a FRP1 desempenha um papel.

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