Fra-1 Ativadores

Os activadores comuns do Fra-1 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Curcumina CAS 458-37-7, Anisomicina CAS 22862-76-6 e Roscovitina CAS 186692-46-6.

Os activadores do Fra-1 são um grupo diversificado de substâncias químicas que actuam através de uma variedade de mecanismos para induzir a atividade do Fra-1, um componente do complexo do fator de transcrição AP-1. A ativação do Fra-1 está geralmente associada a vias de sinalização que são desencadeadas em resposta a factores de crescimento, citocinas ou stress celular. Por exemplo, o forbol 12-miristato e o EGF activam a proteína quinase C e a via de sinalização EGFR, respetivamente, podendo ambas convergir para a via MAPK/ERK que ativa o Fra-1. Outros activadores, como a Forskolin e a Curcumina, funcionam através de mecanismos diferentes: A forskolina actua sobre a adenilato ciclase e aumenta os níveis de AMPc, enquanto a curcumina visa diretamente a p38 MAPK. A anisomicina e a roscovitina actuam através das vias de stress celular e inibem as cinases dependentes da ciclina, respetivamente, levando ambas à ativação da Fra-1.

A esfingosina-1-fosfato e o U0126 influenciam os receptores acoplados à proteína G e a MEK1/2, desencadeando cascatas que podem levar à ativação do Fra-1. Em particular, o U0126 é um inibidor da MEK1/2, mas pode causar um aumento compensatório da atividade do Fra-1. O resveratrol e o arsenito de sódio funcionam através das vias MAPK e do stress oxidativo, respetivamente, conduzindo ambos, em última análise, à ativação do Fra-1.