FPR3 Ativadores
Os activadores FPR3 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a ionomicina CAS 56092-82-1, o IBMX CAS 28822-58-4 e o FTY720 CAS 162359-56-0.
Os activadores do recetor 3 do peptídeo N-Formil são um conjunto diversificado de compostos químicos que facilitam o aumento da atividade de sinalização do recetor através de várias vias bioquímicas. A forskolina, através da sua capacidade de ativar a adenilato ciclase, conduz a níveis elevados de cAMP, activando consequentemente a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então um espetro de proteínas, incluindo potencialmente o recetor 3 do péptido N-formil, amplificando assim a sua capacidade de sinalização. Do mesmo modo, o PMA, ao ativar a proteína quinase C (PKC), pode fosforilar os receptores GPCR, como o recetor 3 do péptido N-formil, reforçando assim a sua função. O ativador Sphingosine-1-phosphate pode contribuir para a atividade do recetor, promovendo a dimerização do recetor ou activando os efectores a jusante que aumentam a sinalização do recetor 3 do péptido N-formil. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, ativa cinases dependentes do cálcio, possivelmente levando à fosforilação do recetor 3 do péptido N-formil e aumentando a sua sinalização relacionada com o GPCR.
Outros produtos químicos, como o IBMX, impedem a degradação do AMPc e do GMPc, aumentando potencialmente a sinalização do recetor 3 do péptido N-formil através da ativação da PKA ou da PKG. O FTY720, como agonista dos receptores de esfingosina-1-fosfato, pode ativar de forma cruzada ou potenciar a função do recetor. A inibição da fosfolipase C (PLC) pelo U73122 pode levar a uma alteração do padrão de sinalização do GPCR, o que poderia aumentar ou sensibilizar o recetor 3 do péptido N-formil. Compostos como o Rolipram e a Milrinona, ambos inibidores de fosfodiesterases específicas, resultam na acumulação de AMPc, activando subsequentemente a PKA e potencialmente fosforilando o recetor 3 do péptido N-formil. O A23187, ao aumentar o influxo de cálcio, ativa cinases que podem modular a atividade dos GPCR, aumentando assim a sinalização do recetor 3 do péptido N-formil. O LY294002, através da sua ação inibidora sobre a PI3K, poderia aumentar indiretamente a atividade do recetor 3 do péptido N-formil ao afetar a rede de sinalização dos GPCR.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar e regular uma variedade de proteínas, incluindo os receptores acoplados à proteína G (GPCR), como o recetor 3 do péptido N-formil, aumentando as suas capacidades de sinalização. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato actua através da sinalização por GPCR e pode potenciar as cascatas de sinalização a jusante. Pode aumentar sinergicamente a atividade do recetor 3 do péptido N-formil através da promoção da dimerização do recetor ou da ativação de efectores a jusante que interagem com a sinalização do recetor 3 do péptido N-formil. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio, que podem fosforilar e aumentar a atividade do recetor 3 do péptido N-formil através de sinalização relacionada com GPCR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc. O aumento resultante do AMPc/GMPc pode reforçar a sinalização do recetor 3 do péptido N-formil, promovendo a ativação da PKA ou da PKG, que podem fosforilar o recetor ou as proteínas associadas. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O FTY720 é um análogo da esfingosina que pode ser fosforilado para atuar como agonista nos receptores de esfingosina-1-fosfato. Esta interação pode levar a uma ativação cruzada ou a uma potenciação do recetor 3 do péptido N-formil através de vias de sinalização partilhadas. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a uma acumulação de cAMP. O aumento dos níveis de AMPc pode aumentar a sinalização do recetor 3 do péptido N-formil através de vias dependentes de PKA. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona é um inibidor seletivo da PDE3, aumentando os níveis de AMPc nas células. Esta elevação do AMPc pode levar à ativação da PKA, que pode fosforilar e aumentar a atividade do recetor 3 do péptido N-formil. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que facilita o influxo de iões de cálcio. O aumento do cálcio intracelular pode ativar várias cinases e fosfatases que modulam a atividade dos GPCR, aumentando potencialmente a sinalização do recetor 3 do péptido N-formil. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). A inibição da PI3K pode afetar a sinalização a jusante e pode aumentar indiretamente a atividade do recetor 3 do péptido N-formil através de alterações nas redes de sinalização GPCR. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um antibiótico de pirrolidina que actua como um potente ativador das proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK. A ativação destas vias pode resultar na fosforilação de várias proteínas, aumentando potencialmente a sinalização de proteínas GPCR como o recetor 3 do péptido N-formil. | ||||||