FPGS Ativadores

Os activadores comuns da FPGS incluem, entre outros, metotrexato CAS 59-05-2, ácido folínico CAS 58-05-9, AICA-Ribosídeo, 5′-fosfato CAS 3031-94-5, ácido micofenólico CAS 24280-93-1 e ribavirina CAS 36791-04-5.

Os activadores da FPGS representam uma categoria de compostos que podem influenciar a função ou a atividade da enzima folilpoliglutamato sintase (FPGS), direta ou indiretamente. Estes compostos actuam afectando os sistemas bioquímicos mais amplos nos quais a FPGS desempenha um papel, especificamente o metabolismo do folato e a biossíntese da purina e da pirimidina.Compostos como o metotrexato e o ácido folínico são análogos do folato ou formas de folatos que são substratos da FPGS. Estes compostos aumentam o nível de substrato da FPGS, o que, por sua vez, pode aumentar a sua atividade. O ribonucleótido carboxamida de aminoimidazol (AICAR) influencia o metabolismo das purinas, uma via em que a FPGS está envolvida. A presença de AICAR pode, por conseguinte, afetar indiretamente a atividade da FPGS. O ácido micofenólico inibe a inosina monofosfato desidrogenase, uma enzima envolvida na biossíntese dos nucleótidos de guanina. Esta inibição pode levar a um aumento da atividade da FPGS para compensar a perda de nucleótidos de guanina. A ribavirina, um análogo da guanosina, interfere com o metabolismo das purinas e a sua presença pode afetar indiretamente a atividade da FPGS. O pemetrexedo, tal como o metotrexato, é um análogo do folato que sofre poliglutamação catalisada pela FPGS, e a sua presença pode aumentar a atividade da FPGS. Estes compostos, ao modularem os vários processos em que a FPGS desempenha um papel, podem ser coletivamente designados por Activadores da FPGS.