FPGS 抑制剂或 Folylpolyglutamate synthetase 抑制剂是一类旨在选择性地针对叶酸代谢过程中必不可少的酶--folylpolyglutamate synthetase(FPGS)的酶活性而设计的化合物。叶酸或维生素 B9 在 DNA 合成、修复和甲基化等各种细胞过程中发挥着关键作用。FPGS 尤其负责催化膳食中的叶酸在细胞内转化为多聚谷氨酸形式,从而提高叶酸在细胞内的存留率和生物活性。
这些抑制剂经过精心设计,通过不同的作用机制阻碍 FPGS 的催化功能。通常情况下,它们会干扰酶将谷氨酸分子添加到叶酸分子中的能力,从而减少叶酸分子的聚合作用。聚合作用的减弱阻碍了叶酸在细胞内的保留,导致细胞内叶酸水平降低。对 FPGS 的抑制可通过竞争性结合酶的活性位点或破坏酶的辅助因子相互作用(如利用 ATP 和多聚谷氨酸底物)来实现。此外,FPGS 抑制剂在了解细胞内叶酸代谢及其调节机制方面具有潜在意义。通过调节 FPGS 的活性,研究人员可以深入了解细胞内叶酸平衡的微妙平衡。研究这些抑制剂有助于破译叶酸代谢途径中酶和底物之间错综复杂的相互作用。这些知识对于揭示细胞生物化学的复杂性、更深入地了解叶酸相关疾病以及帮助制定未来战略都是非常宝贵的。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
作为一种竞争性抑制剂,它模仿底物的结构,与 FBPase 的活性位点结合,阻止 1,6-二磷酸果糖转化为 6-磷酸果糖。 | ||||||
Adenosine phosphate(Vitamin B8) | 61-19-8 | sc-278678 sc-278678A | 50 g 100 g | $160.00 $240.00 | ||
作为一种异构抑制剂,它与 FBPase 上的一个调节位点结合,通过改变酶的构象和降低其对 1,6-二磷酸果糖的亲和力来降低其活性。 | ||||||
Oxythiamine chloride hydrochloride | 614-05-1 | sc-236265 sc-236265A sc-236265B | 1 g 5 g 25 g | $39.00 $119.00 $437.00 | 2 | |
作为一种竞争性抑制剂,它能阻断 FBPase 的活性位点,阻止 1,6-二磷酸果糖与该酶结合,从而抑制其催化活性。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
作为一种抑制剂,它干扰 FBPase 的异构调节,导致对 AMP 的敏感性增加,而 AMP 通过诱导构象变化来抑制 FBPase 的活性。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
激活 AMPK,如上所述,AMPK 通过磷酸化和灭活 FBP 酶,进而抑制 FBP 酶的活性,抑制葡萄糖生成。 |