FMR2 Inibidores

Os inibidores comuns do FMR2 incluem, entre outros, o di-hidrato de floridzina CAS 7061-54-3, a genisteína CAS 446-72-0, o bisfenol A, a curcumina CAS 458-37-7 e o resveratrol CAS 501-36-0.

Os inibidores químicos do FMR2 podem funcionar através de vários mecanismos não transcricionais para impedir a sua atividade. A florizina perturba as proteínas de transporte de sódio-glicose, levando a uma redução dos níveis de glicose intracelular, o que, por sua vez, pode diminuir os níveis de ATP necessários para a atividade da FMR2. Da mesma forma, o bisfenol A, com as suas capacidades de desregulação endócrina, pode alterar as vias de sinalização celular onde a FMR2 está activada, inibindo assim indiretamente a sua função. A genisteína, como inibidor da tirosina quinase, pode interromper processos de fosforilação que são cruciais para o estado funcional da FMR2, levando à sua inibição. A curcumina, por outro lado, exerce os seus efeitos através da modulação de múltiplas vias de sinalização e pode interromper as interacções proteína-proteína que são essenciais para a atividade da FMR2.

O resveratrol actua nas vias da sirtuína, o que pode levar a alterações nas cascatas de sinalização que envolvem a FMR2, culminando na sua inibição funcional. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, e a Triciribina, um inibidor da Akt, têm como alvo a via de sinalização PI3K/Akt. Ao perturbar esta via, podem inibir indiretamente as funções do FMR2 que são reguladas ou dependem destes eventos de sinalização. A rapamicina, um inibidor da mTOR, ao alterar as vias reguladoras do crescimento e do metabolismo celular, pode influenciar o ambiente celular e a sinalização em que o FMR2 actua. O SB203580 e o PD98059, inibidores da p38 MAPK e da MEK, respetivamente, podem impedir as vias de sinalização que podem envolver a FMR2, inibindo assim a sua função. O U0126, outro inibidor da MEK, interrompe de forma semelhante a sinalização da via ERK, o que pode levar à inibição funcional indireta do FMR2 através destas vias alteradas.