A enzima FMO4, membro da família das monooxigenases contendo flavinas, desempenha um papel fundamental no metabolismo oxidativo de numerosos compostos, estando os seus meandros integrados numa vasta rede de processos metabólicos. A ativação ou modulação do FMO4 é conseguida através de substâncias químicas que aumentam diretamente a sua expressão ou função, ou que estimulam indiretamente as suas vias associadas. Por exemplo, a forskolina, ao amplificar os níveis de AMPc, pode ser um potente fator de transcrição do FMO4, dado o papel regulador do AMPc na expressão de várias proteínas. Do mesmo modo, a influência do ácido retinóico nos receptores de ácido retinóico tem implicações na transcrição de genes, afectando assim potencialmente a expressão do FMO4.
Outra via para o potencial aumento da função do FMO4 reside na modulação de enzimas ou vias metabólicas relacionadas. Substâncias químicas como o fenobarbital, conhecido por ativar as enzimas do citocromo P450, podem estimular indiretamente a atividade do FMO4 acentuando os processos metabólicos relacionados. A interação da rifampicina com o recetor X do pregnano (PXR) sustenta o seu potencial na modulação do FMO4, uma vez que o PXR orienta a expressão de um espetro de enzimas metabolizadoras de fármacos.
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