FMO3 Ativadores
Os activadores comuns do FMO3 incluem, entre outros, o cloridrato de benzidamina CAS 132-69-4, o N-óxido de trimetilamina di-hidratado CAS 62637-93-8, o indole CAS 120-72-9, a cimetidina CAS 51481-61-9 e o sulindac CAS 38194-50-2.
Os activadores do FMO3 são compostos químicos que aumentam a atividade enzimática da monooxigenase 3 contendo flavina (FMO3), uma proteína codificada pelo gene FMO3. Esta proteína desempenha um papel fundamental no metabolismo oxidativo de vários xenobióticos, medicamentos e compostos azotados derivados da dieta. Os activadores do FMO3 actuam aumentando a eficiência da transferência de oxigénio do FADH, um cofator reduzido de flavina adenina dinucleótido, para estes substratos. Os activadores do FMO3 exercem normalmente os seus efeitos estabilizando a enzima na sua forma ativa ou facilitando a ligação do FADH à enzima, que é um pré-requisito para a sua atividade catalítica. Alguns activadores podem influenciar o estado conformacional do FMO3, promovendo uma estrutura que é mais favorável à ação enzimática. Outros podem interagir com o local de ligação ao substrato, aumentando a afinidade da enzima pelos seus substratos e aumentando a taxa de metabolismo. Os mecanismos precisos pelos quais estes activadores funcionam podem variar muito, mas são unificados no seu efeito final de aumentar a atividade do FMO3.
O impacto dos activadores do FMO3 na via bioquímica envolve a modulação do ciclo redox no local ativo da enzima. Esta modulação assegura que o FMO3 é constantemente reposto no seu estado oxidado, pronto a aceitar outra molécula de oxigénio para o ciclo de atividade seguinte. Os activadores também podem impedir a inativação da enzima, que pode ocorrer através de um mecanismo conhecido como inibição suicida, em que a enzima fica permanentemente ligada a um substrato. Ao manter a enzima na sua forma ativa, estes compostos asseguram a continuação do metabolismo das substâncias azotadas, o que é essencial para os processos de desintoxicação no fígado. A especificidade dos activadores do FMO3 reside na sua capacidade de interagir com a única porção de flavina no FMO3 ou com resíduos de aminoácidos críticos para a sua função catalítica. Através destas interacções, os activadores podem promover um maior número de rotações do FMO3, o que é indicativo de um aumento da capacidade metabólica.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indole | 120-72-9 | sc-257606 sc-257606A sc-257606B sc-257606C sc-257606D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $29.00 $68.00 $122.00 $265.00 $1275.00 | 3 | |
O indole é um substrato para o FMO3 e o seu metabolismo pode aumentar a atividade funcional do FMO3, uma vez que a enzima trabalha na oxidação do enxofre do indole. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
A cimetidina é um antagonista dos receptores H2 da histamina que também é um substrato do FMO3, e o seu metabolismo pode aumentar a atividade do FMO3, uma vez que sofre N-oxidação. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
O sulindac, um medicamento anti-inflamatório não esteroide, é metabolizado pelo FMO3, e este processo pode levar a uma regulação positiva da atividade do FMO3, uma vez que a enzima efectua a sulfoxidação. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
O ácido mefenâmico é um fármaco anti-inflamatório não esteroide e um substrato do FMO3. O seu metabolismo pode aumentar a atividade do FMO3 através da N- e S-oxidação. | ||||||