FMO1 Ativadores

Os activadores comuns de FMO1 incluem, entre outros, solução de trimetilamina (ca. 28% em água, ca. 4,3mol/L) CAS 75-50-3, cimetidina CAS 51481-61-9, indole CAS 120-72-9, ranitidina CAS 66357-35-5 e cetoconazol CAS 65277-42-1.

Os activadores do FMO1 são um conjunto de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da monooxigenase 1 contendo flavina (FMO1) através do seu papel como substratos para a ação catalítica da enzima. Compostos como o metimazol e a trimetilamina são metabolizados pela FMO1 através da N-oxigenação, um processo que é essencial para a desintoxicação destas substâncias e indicativo do papel da FMO1 no processamento de compostos contendo azoto. Do mesmo modo, a benzidamina, a cimetidina e a nicotina são todos substratos do FMO1, sofrendo uma N-oxidação que aumenta a atividade da enzima. Esta interação específica entre o FMO1 e os seus substratos realça a contribuição da enzima para o metabolismo de fármacos e compostos dietéticos. Para além disso, a S-oxigenação do indol pela FMO1 realça a versatilidade da enzima no metabolismo de compostos heterocíclicos.

Continuando com o tema do metabolismo dos fármacos, a atividade da FMO1 é ainda reforçada pela sua interação com a ranitidina, o cetoconazol, a mefenitoína, a tiamulina, o omeprazol e o sulindac, que sofrem S-oxidação quando processados pela FMO1. A presença destes compostos requer a regulação positiva das capacidades oxidativas do FMO1, aumentando assim a sua atividade funcional.