FLRT1 Ativadores

Os activadores comuns de FLRT1 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o β-estradiol CAS 50-28-2, a forskolina CAS 66575-29-9, o colecalciferol CAS 67-97-0 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.

O gene FLRT1, conhecido como proteína transmembranar rica em leucina e fibronectina 1, é um interveniente fundamental no domínio da comunicação celular, particularmente nos tecidos do cérebro e dos rins. A proteína codificada por este gene é um membro da família transmembranar rica em leucina da fibronectina, que se caracteriza pelo seu papel na adesão e sinalização celular. A estrutura da FLRT1 assemelha-se à dos pequenos proteoglicanos ricos em leucina que se encontram na matriz extracelular, sugerindo um papel potencial na organização das interacções intercelulares. Acredita-se que estas proteínas medeiam processos importantes, como a comunicação célula-a-célula e a migração celular, que são fundamentais para o desenvolvimento e manutenção da arquitetura dos tecidos. A expressão de FLRT1 não se limita ao cérebro e aos rins; tem uma expressão alargada, indicando um papel potencial em vários processos fisiológicos em diferentes tipos de tecidos.

A investigação sobre activadores químicos que poderiam induzir a expressão de FLRT1 revelou um espetro de compostos com diversos mecanismos de ação. Compostos como o ácido retinóico e o estradiol podem aumentar a expressão de FLRT1 através da ligação aos respectivos receptores de hormonas nucleares, que depois se ligam a elementos de resposta específicos na região promotora do gene, dando início ao processo de transcrição. Do mesmo modo, a forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, poderia ativar a proteína quinase A e a subsequente fosforilação de factores de transcrição como o CREB, o que poderia incentivar a transcrição do gene FLRT1. Outros compostos, como a tricostatina A e o butirato de sódio, actuam epigeneticamente através da inibição das histonas desacetilases, conduzindo a um estado de cromatina mais ativo em termos de transcrição em torno do gene FLRT1. Para além destas, moléculas como a rapamicina e o PD98059 podem promover indiretamente a expressão do FLRT1 através da modulação das vias de sinalização intracelular, que têm efeitos a jusante na expressão genética. Embora a resposta fisiológica precisa a estes compostos possa ser complexa, a investigação sugere que partilham o potencial comum de aumentar a atividade transcricional do gene FLRT1, aumentando assim a produção desta importante proteína.