FHR-5 Ativadores

Os activadores comuns do FHR-5 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomicina CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o NOC-18 CAS 146724-94-9.

Os activadores do FHR-5 abrangem um grupo diversificado de compostos químicos que podem aumentar a atividade funcional do FHR-5 através de várias vias de sinalização e processos celulares específicos. O 12-miristato-13-acetato de forbol, por exemplo, ativa a PKC, que é conhecida por fosforilar uma miríade de proteínas. Se o FHR-5 se encontrar entre essas proteínas ou estiver associado a elas, a ativação da PKC pelo PMA pode levar a uma maior atividade do FHR-5. Do mesmo modo, a capacidade da forskolina para elevar os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA, poderia resultar em efeitos a jusante que fosforilam e aumentam a atividade funcional do FHR-5. A isonomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, poderia ativar cinases que têm como alvo o FHR-5, enquanto o isoproterenol poderia aumentar a atividade do FHR-5 através de vias de sinalização β-adrenérgicas, mais uma vez possivelmente envolvendo cAMP e PKA.

Além disso, o SNAP doador de óxido nítrico pode aumentar os níveis de GMPc, influenciando a atividade das proteínas quinases dependentes de GMPc, o que pode ter um efeito de reforço subsequente no FHR-5. A inibição da GSK-3 pelo cloreto de lítio pode estabilizar e acumular reguladores positivos do FHR-5, levando ao aumento da sua atividade. O ácido retinóico tem a capacidade de modular a expressão genética, aumentando as proteínas que reforçam a função do FHR-5. Os estrogénios, através dos seus receptores, podem influenciar a expressão genética que pode culminar na ativação do FHR-5. O Dibutiril AMPc, um análogo sintético do AMPc, ativa a PKA, que poderia fosforilar as proteínas reguladoras associadas ao FHR-5, resultando numa maior atividade. A capacidade da curcumina para inibir o NF-κB poderia levar à alteração da expressão de proteínas que regulam o FHR-5, aumentando assim a sua atividade.