FBXW17 Ativadores
Os activadores comuns do FBXW17 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina, o ácido livre CAS 56092-81-0, o PMA CAS 16561-29-8, o AICAR CAS 2627-69-2 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.
Os activadores do FBXW17 são uma classe de compostos químicos que influenciam várias vias de sinalização celular, conduzindo a uma maior atividade funcional do FBXW17. A forskolina, ao elevar os níveis de AMPc, ativa a PKA, que pode fosforilar proteínas que podem então servir de substratos para a FBXW17 no complexo de ubiquitina ligase SCF. Do mesmo modo, a ionomicina, através da sua ação como ionóforo de cálcio, aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes da calmodulina e, subsequentemente, resultar na fosforilação de proteínas. Estas proteínas fosforiladas poderiam ser preferencialmente visadas pela FBXW17. Os ésteres de forbol, como o PMA, activam a PKC, que fosforila as proteínas e expõe potencialmente os degrões que são reconhecidos pela FBXW17, facilitando assim o processo de ubiquitinação.
Os inibidores do proteassoma, como o MG132 e a lactacistina, aumentam indiretamente a necessidade funcional da FBXW17, inibindo a degradação das proteínas e provocando a acumulação de proteínas poliubiquitinadas. A acumulação destas proteínas pode aumentar a atividade da ubiquitina ligase da FBXW17, uma vez que esta trabalha para marcar substratos adicionais para degradação. O AICAR, através da ativação da AMPK, leva à fosforilação de alvos a jusante, que podem então ser ubiquitinados pela FBXW17 como parte dos processos de homeostase energética. O ácido ocadaico e a calicilina A, como inibidores das proteínas fosfatases, aumentam os níveis de fosforilação das proteínas, aumentando potencialmente o espetro de proteínas visadas pela FBXW17 para ubiquitinação. A via PI3K/Akt, quando inibida por compostos como o LY294002, pode levar a alterações na fosforilação e na estabilidade das proteínas, que podem intercetar o papel da FBXW17 na ubiquitinação. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode influenciar de forma semelhante o conjunto de proteínas que o FBXW17 pode ubiquitinar. O KN-93, ao inibir a CaMKII, afecta o estado de fosforilação das proteínas, o que pode aumentar a capacidade de ubiquitinação da FBXW17.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, o que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. O aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar substratos específicos. Esses substratos, uma vez fosforilados, podem ser reconhecidos preferencialmente por FBXW17 como parte de seu papel no complexo de ubiquitina ligase SCF, levando à sua ubiquitinação e degradação. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, aumentando a concentração de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes da calmodulina, que podem fosforilar proteínas que são potencialmente melhores substratos para a ubiquitinação mediada por FBXW17. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila as proteínas alvo em resíduos de serina e treonina. Estas modificações podem criar ou expor degrões que o FBXW17 reconhece, aumentando assim a sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
O AICAR ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que, por sua vez, pode fosforilar substratos a jusante. Estes substratos fosforilados podem então ser alvo de ubiquitinação pela FBXW17 como parte da homeostase energética celular. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A inibição destas fosfatases leva a um aumento dos níveis de fosforilação de muitas proteínas, o que poderia aumentar o reconhecimento do substrato e a atividade de ubiquitinação da FBXW17. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A inibe as proteínas fosfatases, levando a um aumento da fosforilação das proteínas. Esta alteração bioquímica pode reforçar indiretamente a atividade funcional da FBXW17, aumentando o conjunto de substratos de ubiquitinação. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteasoma. Ao impedir a degradação das proteínas, a lactacistina pode reforçar indiretamente o papel da FBXW17 na orientação de substratos específicos para a ubiquitinação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da via PI3K/Akt, levando a alterações na sinalização a jusante. Isto pode resultar na estabilização de proteínas que são alvo da FBXW17, aumentando indiretamente a sua atividade. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que pode afetar a disponibilidade de substratos a jusante. Estas alterações na via de sinalização podem aumentar a atividade funcional da FBXW17, alterando o estado de fosforilação de potenciais substratos. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 é um inibidor da proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). A inibição da CaMKII afecta os substratos a jusante que podem ser ubiquitinados pela FBXW17, aumentando assim a sua atividade. | ||||||