Fbxw13 Ativadores
Os activadores comuns do Fbxw13 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a epoxomicina CAS 134381-21-8, o bortezomib CAS 179324-69-7, o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 e o MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Fbxw13 Activators é uma nomenclatura utilizada para descrever um conjunto de compostos químicos que influenciam indiretamente a atividade funcional da proteína Fbxw13. A Fbxw13 faz parte do complexo SCF (proteína Skp1-Cul1-F-box), que funciona como uma ubiquitina ligase E3, responsável pela marcação de proteínas específicas para degradação pelo proteassoma 26S. Estes activadores não se ligam diretamente ao Fbxw13 nem o modificam; em vez disso, exercem o seu efeito através da modulação do sistema ubiquitina-proteassoma (UPS), conduzindo a um ambiente celular que requer uma atividade elevada da ubiquitina ligase. Esses compostos estão geralmente envolvidos na inibição do proteassoma, um complexo multiproteico que degrada proteínas desnecessárias ou danificadas que foram ubiquitinadas. Ao impedir a degradação destas proteínas, os activadores Fbxw13 provocam uma acumulação de proteínas ubiquitinadas na célula. Esta acumulação desafia a maquinaria celular a manter a homeostase proteica, o que pode resultar numa regulação positiva compensatória do processo de ubiquitinação, no qual o Fbxw13 é um ator-chave.
A química dos activadores do Fbxw13 é diversa, abrangendo várias estruturas moleculares que partilham o resultado funcional da inibição do proteassoma. Por exemplo, compostos como MG132, Bortezomib e Carfilzomib caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem aos locais catalíticos do proteassoma, bloqueando assim as suas funções proteolíticas. Por outro lado, moléculas como o PYR-41 visam actividades enzimáticas a montante necessárias para o processo de ubiquitinação; o PYR-41 inibe especificamente a enzima activadora da ubiquitina E1. Outro exemplo é o MLN4924, que inibe a enzima activadora NEDD8, essencial para o processo de neddilação que regula a atividade das E3 ubiquitina ligases.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas ao impedir a sua degradação. Esta acumulação pode reforçar indiretamente a atividade do Fbxw13, uma vez que aumenta a procura celular de ubiquitinação, um processo em que o Fbxw13 está envolvido. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Outro inibidor do proteassoma que, tal como o MG132, provoca uma acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação pode exigir indiretamente um aumento da função de Fbxw13 devido à elevada necessidade de atividade da ubiquitina ligase. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor específico do proteassoma que pode levar a um aumento indireto da atividade do Fbxw13 através do aumento dos níveis de proteínas que necessitam de ubiquitinação no ambiente celular. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1, que leva a uma redução da ubiquitinação e potencialmente aumenta a atividade do Fbxw13 à medida que a célula se ajusta para gerir o controlo da qualidade das proteínas. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Um inibidor da enzima activadora NEDD8 que modula a neddilação, um processo semelhante à ubiquitinação. Ao inibir a neddilação, o MLN4924 pode aumentar indiretamente a procura de atividade da ubiquitina ligase, aumentando assim a atividade funcional do Fbxw13. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Um inibidor do proteassoma que pode indiretamente levar a um aumento da atividade funcional do Fbxw13 ao levar à acumulação de substratos poliubiquitinados. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Um inibidor do proteassoma que pode levar a uma maior atividade funcional do Fbxw13, uma vez que provoca uma acumulação de proteínas que, de outro modo, seriam degradadas, aumentando assim potencialmente a atividade da ubiquitina ligase do Fbxw13. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Um inibidor oral do proteassoma que pode aumentar a atividade do Fbxw13 através do aumento da disponibilidade de substrato para ubiquitinação devido à inibição da degradação proteasomal. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
À semelhança de outros inibidores do proteassoma, o ixazomib pode levar indiretamente a um aumento da atividade do Fbxw13, aumentando o conjunto de proteínas ubiquitinadas na célula. | ||||||