Fbxw12 Inibidores
Os inibidores comuns do Fbxw12 incluem, entre outros, a apigenina CAS 520-36-5, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a epoxomicina CAS 134381-21-8, a lactacistina CAS 133343-34-7 e o bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores químicos da Fbxw12 actuam através de vários mecanismos para prejudicar a função da proteína. A apigenina, um composto encontrado em fontes vegetais, interrompe as vias de sinalização celular ao inibir a via PI3K/Akt, uma via crítica para a sobrevivência e proliferação celular. Ao fazê-lo, a apigenina afecta os processos subsequentes em que o Fbxw12 está envolvido, levando à sua inibição funcional. Isto acontece porque a via PI3K/Akt está envolvida na regulação de proteínas como a Fbxw12, e a sua inibição pode impedir a ativação ou provocar a degradação dessas proteínas. Em alternativa, os inibidores do proteassoma, como o MG132, a Epoxomicina, a Lactacistina, o Bortezomib, o Carfilzomib e o Ixazomib, impedem a degradação de proteínas ubiquitinadas através da ligação protéica ao proteassoma, causando assim uma acumulação de substratos do Fbxw12. Esta acumulação pode levar a uma inibição funcional da Fbxw12, uma vez que a proteína fica sobrecarregada com substratos que não podem ser processados devido ao bloqueio da atividade proteasómica.
A inibição funcional da Fbxw12 também pode ser conseguida através da seleção de outras partes da via de ubiquitinação. O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, que é essencial para o processo de neddilação que ativa as E3 ubiquitina ligases como o Fbxw12. Esta inibição impede a Fbxw12 de marcar substratos para degradação, inibindo efetivamente a sua função. O PYR-41 tem como alvo a enzima ativadora de ubiquitina E1, uma enzima ascendente na cascata de ubiquitinação. A inibição da E1 pelo PYR-41 leva à redução da ativação da ubiquitina, que é um pré-requisito para que o Fbxw12 exerça os seus efeitos. A partenolida interrompe a função do Fbxw12 ao inibir o fator de transcrição NF-κB, levando potencialmente à redução da expressão de proteínas que interagem com o Fbxw12 ou o regulam, o que, por sua vez, interrompe o processo de ubiquitinação da proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
A apigenina inibe a via PI3K/Akt, que é essencial para a sobrevivência e proliferação celular. Ao inibir esta via, a apigenina pode reduzir a atividade de proteínas reguladas pela PI3K/Akt, como a Fbxw12, que pode ser estabilizada ou activada por esta via de sinalização, levando à sua inibição funcional ao impedir a sua ativação ou promover a sua degradação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas. A Fbxw12, sendo uma proteína F-box, faz parte do sistema ubiquitina-proteassoma. Ao inibir o proteassoma, a MG132 pode levar à acumulação de proteínas visadas pela Fbxw12, o que pode causar uma inibição de feedback da atividade da Fbxw12 devido à acumulação dos seus substratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é outro inibidor do proteassoma, que funciona de forma semelhante ao MG132. Liga-se irreversivelmente ao proteassoma, inibindo a degradação das proteínas ubiquitinadas. Esta inibição pode causar uma acumulação de substratos de Fbxw12, levando a uma inibição funcional de Fbxw12, sobrecarregando a proteína com os seus substratos não degradados e alterando potencialmente a sua atividade de ubiquitinação. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas por Fbxw12. A acumulação destas proteínas pode causar uma inibição funcional do Fbxw12, saturando a sua capacidade de ubiquitinar substratos, inibindo assim a sua função na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma utilizado para impedir a degradação de proteínas poliubiquitinadas. Ao impedir a degradação destas proteínas, o Fbxw12 é inibido funcionalmente, uma vez que depende do proteassoma para executar o seu papel na renovação das proteínas. A acumulação dos seus substratos pode levar a um feedback negativo da atividade do Fbxw12. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor seletivo do proteasoma. Ao inibir o proteassoma, conduz indiretamente à inibição funcional do Fbxw12. A acumulação de proteínas poliubiquitinadas, que são normalmente substratos para o Fbxw12, pode inibir a função do Fbxw12 devido à acumulação destes substratos e a possíveis mecanismos de inibição por retroação. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, que é necessária para o processo de neddilação que ativa as E3 ubiquitina ligases. Como o Fbxw12 faz parte de um complexo de ubiquitina ligase E3, a inibição pelo MLN4924 impediria a sua ativação através da neddilação, levando a uma inibição funcional da sua atividade de marcação de substratos para degradação. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1. Ao inibir a E1, o PYR-41 impede a cascata de ubiquitinação, que é essencial para a função do Fbxw12 como uma E3 ligase. Isto leva a uma inibição funcional do Fbxw12 porque não pode ubiquitinar os seus substratos sem a ativação a montante da ubiquitina por E1. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida inibe o NF-κB, um fator de transcrição que pode regular a expressão de vários componentes da via ubiquitina-proteassoma. Ao inibir o NF-κB, a partenolida pode diminuir a expressão de proteínas que interagem com ou estão envolvidas na regulação do Fbxw12, levando à sua inibição funcional através da interrupção do processo de ubiquitinação que medeia. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor do proteassoma e, tal como outros inibidores do proteassoma, pode levar à inibição funcional do Fbxw12 ao impedir a degradação de substratos ubiquitinados. Isto pode causar uma acumulação destes substratos, o que pode inibir a função do Fbxw12 por inibição de feedback. | ||||||