FBXO21 Inibidores
Os inibidores comuns da FBXO21 incluem, entre outros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores químicos da FBXO21 funcionam através de diferentes mecanismos para impedir o papel da proteína no processo de ubiquitinação. O MLN4924 tem como alvo a enzima activadora NEDD8, essencial para a neddilação que ativa o complexo SCF, onde a FBXO21 é um componente, inibindo assim indiretamente a capacidade da FBXO21 para marcar proteínas para degradação. Da mesma forma, compostos como o Pyr41 e o IX 207-887 inibem a enzima activadora da ubiquitina E1, crucial para o início da cascata de ubiquitinação. Ao interromperem esta etapa inicial, estes inibidores impedem a FBXO21 de marcar os substratos com ubiquitina. O TAK-243 também inibe a enzima E1, levando a um bloqueio da ativação da ubiquitina e subsequente interferência com o processo de ubiquitinação envolvendo a FBXO21.
Por outro lado, vários inibidores concentram-se no proteasoma para afetar indiretamente a atividade da FBXO21. Compostos como o MG132, a Lactacistina, o Bortezomib (também conhecido como Velcade), a Epoxomicina, o Carfilzomib e o Oprozomib impedem a degradação de proteínas poliubiquitinadas através da inibição do proteassoma. Esta inibição resulta na acumulação de substratos de FBXO21 na célula. Os níveis elevados destes substratos podem levar a uma supressão indireta da função da FBXO21 como parte dos mecanismos de feedback regulador da célula. Ao bloquear o passo final da via ubiquitina-proteassoma, estes inibidores asseguram que as proteínas marcadas pela FBXO21 não são degradadas, influenciando assim a atividade da FBXO21 através da acumulação dos seus alvos pretendidos. A Clasto-Lactacistina β-lactona, a forma activada da Lactacistina, liga-se de forma semelhante à subunidade proteasomal e inibe irreversivelmente a sua atividade, conduzindo ao mesmo efeito na regulação de feedback da FBXO21.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora de NEDD8 (NAE), que é essencial para o processo de neddilação. Uma vez que a FBXO21 faz parte do complexo E3 ubiquitina ligase SCF (proteína SKP1-CUL1-F-box) que depende da neddilação para a sua atividade completa, a inibição da NEDD8 pelo MLN4924 leva à supressão da função da FBXO21 na ubiquitinação de proteínas. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr41 é um inibidor específico da enzima activadora de ubiquitina E1. A FBXO21 funciona como parte do sistema ubiquitina-proteassoma e, ao inibir a enzima E1 a montante, o Pyr41 bloqueia eficazmente a cascata de ubiquitinação, impedindo assim a FBXO21 de marcar os substratos com ubiquitina para degradação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas poliubiquitinadas. Embora não iniba diretamente a FBXO21, ao impedir a degradação do substrato, o MG132 pode levar à acumulação de substratos da FBXO21, o que pode inibir a função da FBXO21 por inibição de feedback como parte de um mecanismo regulador dentro da célula. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que se liga irreversivelmente à subunidade proteasomal e inibe a sua atividade. À semelhança do MG132, provoca a acumulação de substratos da FBXO21, o que pode levar à inibição da atividade da FBXO21 através da retroação do substrato. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe especificamente o proteasoma 26S. Ao fazê-lo, impede a degradação de proteínas ubiquitinadas, o que poderia levar a uma inibição indireta da FBXO21 ao permitir a acumulação dos seus substratos, o que poderia inibir a atividade da FBXO21 através de um ciclo de feedback negativo. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma. Ao bloquear a degradação das proteínas ubiquitinadas, inibe indiretamente a FBXO21 ao aumentar os níveis dos seus substratos, o que, por sua vez, pode inibir a atividade da FBXO21 através de um mecanismo de retroação celular integrado. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib inibe irreversivelmente a atividade do proteasoma. Embora não iniba diretamente a FBXO21, impede a degradação dos seus substratos ubiquitinados, o que pode causar uma acumulação que pode levar à inibição da função da FBXO21 de uma forma reguladora de feedback. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O TAK-243 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1. Ao inibir a enzima E1, o TAK-243 impede a ativação da ubiquitina, bloqueando assim o processo de ubiquitinação em que a FBXO21 está envolvida, o que leva à sua inibição funcional. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteasoma que impede a degradação de substratos proteicos ubiquitinados. Esta inibição poderia levar a uma inibição indireta da FBXO21 pela acumulação de proteínas poliubiquitinadas, causando potencialmente uma inibição de feedback da sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||