FAXC Inibidores

Os inibidores comuns da FAXC incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Sorafenib CAS 284461-73-0 e o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.

Os inibidores químicos da FAXC actuam através de vários mecanismos para inibir a sua atividade de cinase. A estafurosporina é um inibidor da cinase de largo espetro que compete diretamente com o ATP pelo local catalítico das cinases, o que inclui a FAXC. Ao ligar-se ao local ativo, a estafurosporina impede a transferência de um grupo fosfato do ATP para a proteína alvo, um processo essencial para a transdução de sinais nas células. Do mesmo modo, o erlotinib, que visa seletivamente a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), pode inibir a FAXC se existir uma relação funcional ou uma sobreposição de vias entre a FAXC e a sinalização do EGFR. O lapatinib alarga este conceito através da inibição dupla das tirosina-quinases EGFR e HER2/neu, bloqueando assim qualquer via de sinalização partilhada por estes receptores e o FAXC.

Outros compostos, como o sorafenib, têm como alvo múltiplas cinases, incluindo RAF, VEGFR e PDGFR. A inibição destas cinases pelo Sorafenib interrompe a sinalização subsequentes que podem ser essenciais para o papel do FAXC nos processos celulares. O sunitinib, outro inibidor da tirosina-quinase multi-recetor, pode inibir a FAXC ao visar as vias de sinalização que envolvem o PDGFR e o VEGFR, das quais a FAXC pode depender. O bosutinib e o dasatinib, que têm como alvo seletivo as quinases da família Src e o BCR-ABL, respetivamente, também podem inibir o FAXC interferindo nas redes de sinalização que são cruciais para a sua função, assumindo que o FAXC está ligado a estas vias. A inibição selectiva da tirosina quinase BCR-ABL pelo nilotinib oferece uma interferência mais estreita na via, mas se o FAXC funcionar dentro desta via, a sua atividade será inibida. O vandetanib, o pazopanib, o crizotinib e o axitinib representam um grupo de inibidores que têm como alvo múltiplos receptores, tais como VEGFR, EGFR, RET, PDGFR, c-Kit, c-MET e ALK. Estes inibidores podem impedir a função do FAXC ao perturbar as vias de sinalização controladas por estes receptores. Através destes mecanismos diversos, cada inibidor pode exercer um efeito supressor na atividade cinase do FAXC e nas cascatas de sinalização subsequentes no interior da célula.