FAM86A Ativadores

Os activadores comuns do FAM86A incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a isonomia CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8 e o SB 431542 CAS 301836-41-9.

A forskolina, um diterpeno, actua diretamente na adenilil ciclase para aumentar os níveis intracelulares de AMPc, activando assim a proteína quinase A, que por sua vez pode fosforilar uma série de substratos, incluindo proteínas semelhantes à FAM86A. Esta cascata de acontecimentos sublinha a natureza intrincada da comunicação celular e o papel fundamental que os mensageiros secundários, como o AMPc, desempenham na regulação da função das proteínas. O galato de epigalocatequina exerce os seus efeitos inibindo certas proteínas cinases, alterando assim o panorama da fosforilação na célula e modificando a atividade das proteínas controladas por estas cinases. A ionomicina, um ionóforo de cálcio, eleva os níveis de cálcio intracelular e ativa as moléculas de sinalização sensíveis ao cálcio, o que pode ter um impacto profundo nas proteínas que respondem à sinalização do cálcio.

Os ésteres de forbol, como o PMA, são activadores potentes da proteína quinase C, que fosforila um vasto espetro de proteínas, influenciando numerosos processos celulares. Os inibidores da quinase, como o SB431542, U0126, LY294002, PD98059 e ZM-447439, inibem seletivamente enzimas-chave das vias de sinalização, como o TGF-β/SMAD, MAPK/ERK, PI3K/Akt e Aurora quinase, resultando cada modulação em alterações na atividade das proteínas a jusante. A rapamicina, um composto macrólido, inibe a mTOR e afecta as proteínas a jusante da via PI3K/Akt/mTOR, um regulador crítico do crescimento e do metabolismo celulares. O SP600125, um inibidor da JNK, e a tapsigargina, um desregulador do armazenamento de cálcio, exemplificam ainda as diversas formas como as pequenas moléculas podem afetar a sinalização celular e a atividade das proteínas.