FAM80A Inibidores

Os inibidores comuns do FAM80A incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da FAM80A funcionam através de vários mecanismos para interromper a sua atividade tipo cinase e o seu papel nas vias de sinalização celular. A bisindolilmaleimida I e o Go6983, ambos inibidores da proteína quinase C (PKC), podem inibir a atividade do FAM80A reduzindo a fosforilação global na célula que o FAM80A pode regular. Do mesmo modo, o GF109203X tem como alvo as isoformas de PKC e pode diminuir a sinalização de fosforilação que o FAM80A pode utilizar, levando a uma inibição da sua função. A esturosporina, um inibidor da cinase de largo espetro, pode interferir com os locais de ligação do ATP nas cinases e, ao competir com o ATP pela ligação, pode inibir a atividade cinase do FAM80A. O LY294002 e a Wortmannin, como inibidores específicos da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem suprimir a via de sinalização PI3K, o que pode levar à redução da fosforilação de alvos subsequentes que incluem substratos do FAM80A, inibindo assim a sua atividade.

Entre esses, outros inibidores têm como alvo diferentes cinases que fazem parte das cascatas de sinalização celular que o FAM80A pode influenciar. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, podem perturbar a via MAPK/ERK, que é uma via reguladora fundamental nas células, e esta perturbação pode levar a uma redução da fosforilação das proteínas sobre as quais o FAM80A actua. Do mesmo modo, o SB203580 e o SP600125, que inibem seletivamente a p38 MAP quinase e a c-Jun N-terminal quinase (JNK), respetivamente, podem alterar as respostas celulares ao stress e às citocinas ou a atividade dos factores de transcrição, o que pode afetar as funções celulares reguladas pelo FAM80A, levando à sua inibição. A PP2, que inibe seletivamente as tirosina-quinases da família Src, pode reduzir os níveis de fosforilação das proteínas que interagem com o FAM80A ou que são substratos do mesmo, inibindo assim a sua função. Por último, a rapamicina, um inibidor da mTOR, pode impedir as vias celulares que envolvem o FAM80A, inibindo um regulador central do crescimento e da proliferação celular, o que leva a uma inibição da função do FAM80A.