FAM75C2 Ativadores

Os activadores FAM75C2 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos da FAM75C2 podem ser entendidos como funcionando através de várias cascatas de sinalização intracelular que convergem para a ativação desta proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um ativador da proteína quinase C (PKC), que é uma família de enzimas conhecida por fosforilar uma miríade de proteínas celulares; a ativação da PKC pode levar à fosforilação da FAM75C2, alterando potencialmente a sua conformação e aumentando a sua atividade. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis de AMPc nas células, activando assim a proteína quinase A (PKA), outra quinase que pode fosforilar diretamente o FAM75C2, levando à sua ativação. A ionomicina actua aumentando as concentrações de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMK) que, por sua vez, podem fosforilar e ativar o FAM75C2. Tanto a calicilina A como o ácido ocadaico funcionam inibindo a ação das proteínas fosfatases, enzimas responsáveis pela remoção dos grupos fosfato das proteínas. Esta inibição pode resultar na manutenção da fosforilação e consequente ativação do FAM75C2.

Além disso, o peróxido de hidrogénio funciona como uma molécula sinalizadora que pode ativar as proteínas quinases activadas por mitogénio (MAPK), que estão envolvidas nas respostas celulares ao stress e podem fosforilar o FAM75C2, levando à sua ativação. A espermina, uma poliamina, pode aumentar a atividade de certas cinases, o que pode levar à fosforilação e ativação do FAM75C2. Sabe-se que o piritionato de zinco ativa as vias MAPK, o que pode resultar na fosforilação e ativação do FAM75C2. A insulina desencadeia a via de sinalização da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K)/Akt, em que a Akt pode fosforilar várias proteínas, incluindo potencialmente a FAM75C2, levando assim à sua ativação. O fator de crescimento EGF ativa o seu recetor, que inicia cascatas de fosforilação através de tirosina-quinases, cascatas essas que podem levar à ativação do FAM75C2. Por último, o 1,2-Dioleoil-sn-glicerol, um análogo do diacilglicerol, pode ativar a PKC, que pode então fosforilar e ativar o FAM75C2, demonstrando a diversidade de activadores químicos que podem convergir para os mecanismos reguladores que controlam a atividade do FAM75C2.